[发明专利]脂质体制剂及制造

权利要求书

1.一种脂质体在制备用于治疗与炎症相关的病症的药物中的应用，所述脂质体具有脂质组分并且包裹治疗性试剂，该脂质体具有1:5至1:8的所述治疗性试剂与脂质的质量比，其中所述脂质组分包含摩尔比为3:1:2的DSPC、DSPG和胆固醇，所述脂质体具有小于0.70ml/g的可压缩性，并且其中所述脂质体由通过单孔隙尺寸过滤的挤出而获得。

2.一种制剂在制备用于与炎症相关的病症的治疗应用的药物中的应用，所述制剂包含多个脂质体，所述脂质体具有脂质组分和治疗性试剂，其中所述脂质组分包含摩尔比为3:1:2的DSPC、DSPG和胆固醇，所述制剂具有小于0.075的PDI,并且其中所述脂质体由通过单孔隙尺寸过滤的挤出而获得。

3.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述病症包括子宫内膜异位、再狭窄、缺血性再灌注损伤(IRI)和心肌梗塞中的至少一种。

4.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述病症为再狭窄。

5.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述病症与支架植入有关。

6.根据权利要求2所述的应用，其中所述制剂被静脉内(IV)、动脉内(IA)、肌肉内(IM)、皮下(SC)或腹膜内(IP)施用。

7.根据权利要求2所述的应用，其中所述制剂作为单剂量施用、多剂量施用和/或连续施用。

8.根据权利要求2所述的应用，其中，根据所述病症及其严重程度所述制剂被周期性地施用。

9.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述脂质体抑制选择性靶向的单核细胞和巨噬细胞的活性和/或耗竭所述选择性靶向的单核细胞和巨噬细胞的数量。

10.根据权利要求1或2所述的应用，其中，所述脂质体带有负电荷。

11.根据权利要求1或2所述的应用，其中，所述脂质体具有340mO/kg至440mO/kg的脂质体内渗透压。

12.根据权利要求1或2所述的应用，其中，所述脂质体具有13.5ms/cm至17.5ms/cm的脂质体内电导率。

13.根据权利要求1或2所述的应用，其中，所述脂质体具有80±5nm的平均尺寸。

14.根据权利要求1或2所述的应用，其中，所述治疗性试剂是双磷酸盐。

15.根据权利要求14所述的应用，其中，在所述脂质体内所述双磷酸盐具有0.5mg/ml至5mg/ml的双磷酸盐浓度。

16.根据权利要求1或2所述的应用，其中，所述脂质体具有6.9的脂质体内pH。

17.根据权利要求2所述的应用，其中，所述制剂中的至少96％的所述治疗性试剂被包封。

18.根据权利要求2所述的应用，其中，所述脂质体具有1:5至1:8的所述治疗性试剂与所述脂质组分的质量比。

19.根据权利要求2所述的应用，其中，所述脂质体具有不超过0.70ml/g的可压缩性。

20.根据权利要求2所述的应用，其中，所述PDI为0.02至0.05。