[发明专利]一对三七三醇皂苷和其混合体的制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，涉及一对三七三醇皂苷和其混合体的制备方法。这对化合物的名称为20(R)‑25‑甲氧基‑达玛烷‑3β，12β，20‑三醇和20(S)‑25‑甲氧基‑达玛烷‑3β，12β，20‑三醇[20(R)‑25‑methoxyl‑dammarane‑3β，12β，20‑triol(简称25Rmdt)和20(S)‑25‑me‑thoxyl‑dammarane‑3β，12β，20‑triol(简称25Smdt)]。本发明的化合物可以采用酸水解法、碱水解法和合成法制备而成，制备方法简单可行。25Rmdt和25Smdt及它们的混合体(外消旋体)可与药学上可接受的载体制成临床可行的各种剂型，经研究证明：该化合物及其制剂具有显著的抗肿瘤作用，并可被制成用于不同癌症治疗的任何药用及保健品剂型，主要应用于恶性肿瘤的防治，应用前景广阔。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一对三七三醇皂苷和其混合体的制备方法。这对化合物的名称为20(R)-25-甲氧基-达玛烷-3β，12β，20-三醇和20(S)-25-甲氧基-达玛烷-3β，12β，20-三醇[20(R)-25-methoxyl-dammarane-3β，12β，20-triol(简称25Rmdt)和20(S)-25-me-thoxyl-dammarane-3β，12β，20-triol(简称25Smdt)]。25Rmdt和25Smdt及它们的混合体(外消旋体)具有显著的抗肿瘤作用，并可被制成用于不同癌症治疗的任何药用及保健品剂型，主要应用于恶性肿瘤的防治，具有广阔的应用前景。

背景技术

许多学者的研究表明三七皂苷具有明显的抗肿瘤和免疫调节作用、改善微循环作用、提高生命质量等多种生物活性。但是由于天然三七皂苷较难吸收，而由天然皂苷转化而来的低极性皂苷、苷元或二者的衍生物是天然三七皂苷发挥其药效的原型。因此，有关低极性皂苷、苷元或二者的衍生物的制备与抗肿瘤活性的研究非常活跃，已发现它们在具有多种抗肿瘤活性的同时，基本无毒副作用。至今发现具有抗肿瘤活性的低极性皂苷、苷元或二者的衍生物有：三七皂苷-Rg₃、Rh₂、C-K、Mc、PPD以及3β，12β-二羟-20(22)，24(25)-二烯达玛烷和3β，6α，12β-三羟-20(22)，24(25)-二烯达玛烷等。已经上市的抗肿瘤药物参一胶囊(三七皂苷-Rg₃)、正在用于临床实验研究的抗肿瘤药物有三七皂苷-Rh₂和三七皂苷-C-K。

25Rmdt和25Smdt及它们的混合体(外消旋体)是PPD的衍生物，至今未发现该两种化合物及其混合体及其制备方法的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一对三七三醇皂苷和其混合体的制备方法。这对化合物的名称为20(R)-25-甲氧基-达玛烷-3β，12β，20-三醇和20(S)-25-甲氧基-达玛烷-3β，12β，20-三醇[20(R)-25-methoxyl-dammarane-3β，12β，20-triol(简称25Rmdt)和20(S)-25-me-thoxyl-dammarane-3β，12β，20-triol(简称25Smdt)]。