[发明专利]一种西洛他唑胶囊组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种西洛他唑胶囊组合物及其制备方法。

背景技术

西洛他唑(cilostazol)化学名为6-[4-(1-环己基-5-四唑)丁氧基]-1,2,3,4-四氢-2-氧代喹啉，白色或类白色结晶性粉末；无臭。在冰醋酸或三氯甲烷中易溶，在二甲基甲酰胺中溶解，在甲醇或无水乙醇中微溶，在水、0.1mol/L盐酸溶液或0.1mol/L氢氧化钠溶液中几乎不溶。分子式为C20H27N5O2，分子量为369.46100，密度为1.34g/cm3，熔点为159-160℃，沸点为664.7℃at 760mmHg。现有技术中西洛他唑可抑制血小板聚集，具有抗栓作用。用于治疗慢性动脉闭塞性溃疡、疼痛及冷感等局部性疾病。没有发现其抗癌作用。

发明内容

发明目的：为了解决上述问题，本发明的目的在于提供一种西洛他唑胶囊组合物及其制备方法。

技术方案：本发明的目的是通过如下的方案实现的：

一种西洛他唑胶囊组合物，由如下重量份数的原料制备得到：西洛他唑5-7份、和厚朴酚2-4份、鱼腥草素3-6份。

所述西洛他唑胶囊组合物，由如下重量份数的原料制备得到：西洛他唑6份、和厚朴酚3份、鱼腥草素5份。

所述西洛他唑胶囊组合物，制备方法为取三种原料，粉碎过80目筛，加辅料，灌装成胶囊剂。

所述西洛他唑胶囊组合物在制备抑制乳腺癌细胞增殖药物中的应用

现有技术中西洛他唑可抑制血小板聚集，具有抗栓作用。用于治疗慢性动脉闭塞性溃疡、疼痛及冷感等局部性疾病。没有发现其抗癌作用。

具体实施方式

以下通过实施例形式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明，但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例，凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

实施例1

取西洛他唑5份、和厚朴酚4份、鱼腥草素3份三种原料，粉碎过80目筛，加辅料，灌装成胶囊剂。

实施例2

取西洛他唑7份、和厚朴酚2份、鱼腥草素6份三种原料，粉碎过80目筛，加辅料，灌装成胶囊剂。

实施例3

取西洛他唑6份、和厚朴酚3份、鱼腥草素5份三种原料，粉碎过80目筛，加辅料，灌装成胶囊剂。

实施例4：按实施例1中制备不添加和厚朴酚的西洛他唑胶囊。

实施例5：按实施例1中制备不添加鱼腥草素的西洛他唑胶囊。

实施例6：下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

采用MTT法评价本发明对人乳腺癌细胞株的生长抑制作用

1.方法：处于生长对数期的细胞：人乳腺癌细胞株MDA-MB-231(购买自中国科学院细胞库)以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10％胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为100μM，50μM，10μM，1μM，0.1μM，0.01μM和0.001μM的本发明的培养基。培养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4h，然后沿着培养液上部吸去100μL上清，加入100μL DMSO，暗处放置10min，利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率(％)＝ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。

2.结果：本发明对人乳腺癌细胞株MDA-MB-231的生长具有显著的抑制作用。

由上述实施例表明，本发明对人乳腺癌细胞株MDA-MB-231的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明具有抗乳腺癌活性，能用于制备抗乳腺癌药物。

本发明对MDA-MB-231细胞增殖抑制影响研究

注：与实施例1比较，*P<0.01；**P<0.001

3.实验结论

本发明可以抑制MDA-MB-231细胞增殖，其中实施例1抑制率明显高于实施例4和实施例5，说明西洛他唑与和厚朴酚、鱼腥草素配伍效果良好。