[发明专利]普鲁兰多糖/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片的制备方法

权利要求书

1.一种普鲁兰多糖/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片的制备方法，其特征是：包括以下步骤：

（1）制备普鲁兰多糖/阿魏酸共聚物：称取阿魏酸溶于二甲基二砜与N,N-二甲基甲酰胺的混合溶液中，然后再加入4-二甲基吡啶，搅拌2 h，然后加入普鲁兰多糖和海藻酸钠搅拌直至溶解，再加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐，搅拌反应72 h，停止反应；将反应物滴加入无水乙醇中，醇沉过夜后，抽滤，洗涤，得到普鲁兰多糖/阿魏酸共聚物；

（2）普鲁兰多糖/阿魏酸混合物骨架片的制备：将得到的普鲁兰多糖/阿魏酸共聚物:粘合剂:模型药物按质量比4～5.5:4～5.5:0.75～1.375进行混合；共混后用质量浓度为2％的羟基甲基纤维素乙醇溶液制成软材，在30～65℃条件下干燥10～30min，得到普鲁兰多糖/阿魏酸混合物骨架片，再添加普鲁兰多糖/阿魏酸混合物骨架片质量的1～2％的硬脂酸镁混匀后，压片，制成普鲁兰多糖/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片。

2.根据权利要求1所述的一种普鲁兰多糖/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片的制备方法，其特征是：所述粘合剂为乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基纤维素钠。

3.根据权利要求1所述的一种普鲁兰多糖/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片的制备方法，其特征是：所述模型药物为牛血清蛋白或4-氨基水杨酸。

4.根据权利要求1所述的一种普鲁兰多糖/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片的制备方法，其特征是：步骤（1）中，所述4-二甲基吡啶与阿魏酸的摩尔比为1:1。

5.根据权利要求1所述的一种普鲁兰多糖/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片的制备方法，其特征是：步骤（1）中，所述普鲁兰多糖与阿魏酸的质量比为0.1～0.5:0.5～0.8；所述海藻酸钠与阿魏酸的质量比为0.05～0.1:0.5～0.8。

6.根据权利要求1所述的一种普鲁兰多糖/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片的制备方法，其特征是：所述1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐与阿魏酸的摩尔比为1.5:1。

7.根据权利要求1所述的一种普鲁兰多糖/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片的制备方法，其特征是：步骤（1）中，所述洗涤时，分别依次用甲醇、乙醇洗涤抽滤物。

8.根据权利要求1所述的一种普鲁兰多糖/阿魏酸结肠靶向控释载体骨架片的制备方法，其特征是：步骤（1）中，所述阿魏酸在二甲基二砜与N,N-二甲基甲酰胺的混合溶液中的浓度为0.9~1.2mol/L。