[发明专利]一种从黑提中提取低聚原花青素（OPCs）的方法

说明书

本发明提供了一种从黑提中提取低聚原花青素(OPCs)的方法。其主要技术要点是以黑提废渣(黑提籽、黑提皮和黑提梗或它们的混合物)制备得到黑提籽的有效部位含量达到50％以上，其中单体有效成分儿茶素含量在0.5‑20％范围内为原料制备的制剂。本发明以黑提废渣为原料得到黑提籽的有效部位制成制剂、成本低、工艺简单合理、保持了有效部位的原有结构和活性，黑提籽的提取物可以被制成用于防治眼疲劳的任何药用及保健品剂型，其应用于防治眼疲劳的医疗、保健领域。

技术领域

本发明涉及一种植物提取物和制剂及制备方法，特别是一种从黑提中提取低聚原花青素(OPCs)的方法。

背景技术

黑提中富含的低聚原花青素(Oligomeric Proanthocyanidins，简称OPCs)是由儿茶素的单体、二聚体、三聚体等组合而成的多酚类物质。早在70年代法国科学家就发现黑提籽是提取原花青素的最好资源，其提取物中原花青素含量可高达95％。我国的黑提资源丰富，每年仅酿制黑提酒后的下脚料黑提废渣就约8000t，而且近年黑提的种植面积还在大量的增加，然而国内仅仅将之用作简单的提取黑提籽油、饲料、肥料和多酚原料。研究发现OPCs具有显著的抗氧化性(其抗氧化能力是V_C的20倍，V_E的50倍)、清除体内自由基的能力、改善人体微循环障碍等独特功效，目前已应用于医疗保健等领域，尤其在眼部健康方面可减少视网膜症、防治毛细管出血，是治疗视疲劳的理想天然药物，其产品由于符合现代人们回归自然的愿望和要求，市场前景十分广阔。

目前用于提取黑提中原花青素类物质的方法有：一是化学溶剂法，二是超临界流体萃取法，三是微波提取法。

中国专利如CN03137933.8，采用乙酸乙酯、石油醚或三氯甲烷作为黑提籽的提取溶剂的有机溶剂法；CN00134314.9为黑提籽中原花青素低聚物发明了一种水、醇提取法；CN99111574.0以黑提籽为原料，应用超临界流体法萃取黑提籽油和原花青素低聚物；CN00120353.3公开了一种采用微波法提取葡萄籽中的花青素类物质的新方法。

上述提取方法或工艺对传统制备方法有所改善，但在质量控制方法及制备工艺方面尚存在亟待解决改进的问题，如存在杂质多、含有大量糖类、并含有一定量的无机盐和粘液质等吸潮成份；提取过程中使用的丙酮、乙酸乙酯、石油醚等有机溶剂，不仅成本高、危险大、污染环境，而且造成有机溶剂残留超量，影响产品质量和药效。虽然CN00134314.9采用了无污染的水和醇，但是有效部位不明确，且收率较低；而超临界流体法造价较高，处理步骤也较为繁琐。

OPCs改善人体微循环、清除自由基、抗氧化是其防病保健功效的物质基础，作为颇具开发前景的产品已广泛应用于各个领域。中国专利如CN00121388.1公开了一种黑提籽提取物OPCs强抗氧化复合胶囊及其制造方法，是具有延缓衰老、调节机体免疫功能的复方保健品；CN02159540.2是以黑提籽提取物为原料的用于抗衰老、抗癌、抗氧化、改善心脑血管等方面的胶囊剂的专利，没有明确专一的治疗目的。可见，目前还没有应用现代提取技术和质量控制方法将黑提废渣制成用于防治眼疲劳的现代(标准提取物)药物制剂的专利发明。

发明内容

本发明的目的是针对上述技术中存在的服用剂量大、有效部位不明确和机理不清楚、无原药材、中间体和成品质量控制方法等缺点，提供一种从黑提中提取低聚原花青素(OPCs)的方法。以黑提废渣中OPCs含量大于50％的有效部位为标准提取物，并制成用于防治眼疲劳的现代制剂，它可以解决黑提废渣制备工艺中长期难以解决的技术领域问题，填补了将黑提废渣提取物OPCs开发成用于治疗眼疲劳的制剂的国内空白。

本发明的目的是这样实现的：黑提废渣提取物的有效部位经药效实验筛选为黑提废渣的黄酮及多酚类成分，其中包括黄烷醇类和原花青素的低聚物，总含量在50％-99％，经药效实验进一步优选的有效部位为OPCs，其含量在50％-99％。经药效实验更优选的有效成分是其中的儿茶素，其含量在0.5-20％范围内。