[发明专利]一种恩诺沙星肠溶粉配方及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种兽药制备工艺，特别是涉及一种恩诺沙星肠溶粉配方及制备方法。

背景技术

恩诺沙星(Enrofloxacin)为第三代喹诺酮类抗菌药物，又名乙基环丙氟哌酸、乙基环丙沙星、恩氟沙星等，其外观为微黄色或淡橙黄色结晶性粉末；无臭，味苦；遇光后颜色逐渐变为橙红色。在氯仿中易溶，在水中极微溶解，在空气中易吸潮结块。恩诺沙星抗菌谱广，杀菌活性强，能杀灭呼吸道、消化道以及生殖道病原菌，对革兰氏阴性菌、阳性菌、支原体、衣原体等具有良好的杀灭作用，且与其他抗菌药物无交叉耐药性。恩诺沙星具有较高的生物利用度，单胃动物静注、内服和肌注给药吸收迅速和较完全，组织穿透能力强，能穿过血乳屏障，到达胎儿。

但恩诺沙星具有苦味，直接饲喂易导致拒食，采食量下降，而且对胃具有强烈的化学刺激作用，易引起胃痉挛，导致动物出现呕吐，导致恩诺沙星难以通过口服直接给药。肌肉注射恩诺沙星注射液，但注射工作量大，对猪的应激也较大。此外恩诺沙星遇光易分解，易吸潮结块，导致其药效降低，同时也为生产加工带来麻烦。

发明内容

本发明的目的是为克服上述不足，提供一种无味、使用方便、效果好的恩诺沙星肠溶粉配方及制备方法。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案：一种恩诺沙星肠溶粉配方，原料重量份为：恩诺沙星50~75份，硬脂酸5~10份，淀粉10~25份，滑石粉0.5~3份，丙烯酸树脂4~15份。

一种恩诺沙星肠溶粉制备方法，包括以下步骤：

1、第一层包被：按照原料重量份，称取恩诺沙星，溶于1~1.2mol/L的氢氧化钠溶液中，于45~55℃加入熔融状态的硬脂酸，室温下搅拌均匀，制成恩诺沙星硬脂酸混合体；

2、制粒及第二层包被：将恩诺沙星硬脂酸混合体加入淀粉、滑石粉，进行制粒和滚圆，在滚圆过程中，在颗粒表面喷涂丙烯酸树脂，得到近似球形的微囊颗粒；

3、烘干：将恩诺沙星微囊颗粒本成品烘干，得到最终成品。

所述微囊颗粒的直径为50～200μm。

本发明采用分子态微囊化工艺，使本品在水中和口腔内不溶解，有效的解决了苦味、异味对猪采食量造成的影响，同时通过肠溶释技术，在肠道中快速释放、吸收，迅速到达峰浓度，达到有效血液浓度，临床疗效确实。

本发明通过肠溶控释技术，使得恩诺沙星水溶性物质载体在胃内缓慢崩解，在肠道中控制释放，肠道全程释放，缓慢吸收，临床疗效确实。药物和载体以分子态融合在一起，避免在储存及使用过程中出现氧化、降解、挥发、结块等现象，很大程度上提高了药物稳定性。形态规则、大小均匀的球形颗粒，流动性好，方便与饲料混合均匀，药物能够更好的被利用。分子态微囊避免混饲药物间发生不良反应，安全性高。

本发明通过改进技术配方，并对恩诺沙星进行二层包被，避免恩诺沙星见光分解，减少药效损失，完全掩盖普通恩诺沙星苦味，减少猪只拒食，不刺激胃，避免采食动物胃痉挛和反胃，方便生产。同时在使用过程中能充分发挥恩诺沙星强有力的杀菌作用。

动物药效试验：

2017年4月，四川富顺县某养殖场，35-45日龄仔猪68头出现精神萎靡、呕吐、拉稀、水样腹泻，经细菌培养发现感染大肠杆菌、沙门氏菌。将68头仔猪分成3组，分别为恩诺沙星肠溶粉治疗组、市售某公司恩诺沙星可溶性粉治疗组、空白组。治疗组将药物1kg拌料1000kg，供猪只自由采食，连用2-3日。见效判断标准：拉稀、腹泻的次数及量明显减少，粪便由水状转为糊状，症状明显减轻、好转。治愈判断标准：拉稀、腹泻停止，猪只体况回复正常。

试验结果对比：恩诺沙星肠溶粉在适口性、治疗效果、疗效稳定性等方面明显优于普通市售某公司恩诺沙星可溶性粉。

具体实施方式

实施例1：

一种恩诺沙星肠溶粉配方，原料重量份为：恩诺沙星61份，硬脂酸8份，淀粉20份，滑石粉1份，丙烯酸树脂10份。

一种恩诺沙星肠溶粉制备方法，包括以下步骤：

1、第一层包被：按照原料重量份，称取恩诺沙星，溶于1~1.2mol/L的氢氧化钠溶液中，于45~55℃加入熔融状态的硬脂酸，室温下搅拌均匀，制成恩诺沙星硬脂酸混合体；

2、制粒及第二层包被：将恩诺沙星硬脂酸混合体加入淀粉、滑石粉，进行制粒和滚圆，在滚圆过程中，在颗粒表面喷涂丙烯酸树脂，得到近似球形的微囊颗粒；

3、烘干：将恩诺沙星微囊颗粒本成品烘干，得到最终成品。

所述微囊颗粒的直径为100μm。