[发明专利]二氢异喹啉-3-甲酰-TARGD(aa)aa,其制备,抗静脉血栓活性和应用有效
| 申请号： | 201711161257.5 | 申请日： | 2017-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN109810173B | 公开（公告）日： | 2020-11-27 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;桂琳;张筱宜 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/02;A61K38/08;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氢异 喹啉 甲酰 targd aa 制备 静脉 血栓 活性 应用 | ||
1.下式的1,2-二氢异喹啉-3-甲酰-Thr-Ala-Arg-Gly-Asp(aa)-aa,式中aa为Ser,Val或Phe残基，
2.权利要求1的1,2-二氢异喹啉-3-甲酰-Thr-Ala-Arg-Gly-Asp(aa)-aa的制备方法，该方法步骤如下:
1)按照已经公开的方法制备N-[(3S)-N-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Thr-Ala-Arg-Gly-Asp(Ser)-Ser；
2)按照已经公开的方法制备N-[(3S)-N-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Thr-Ala-Arg-Gly-Asp(Val)-Val；
3)按照已经公开的方法制备N-[(3S)-N-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Pro-Ala-Arg-Gly-Asp(Phe)-Phe；
4)在小鼠血清中将N-[(3S)-N-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Thr-Ala-Arg-Gly-Asp(Ser)-Ser转化为1,2-二氢异喹啉-3-甲酰-Thr-Ala-Arg-Gly-Asp(Ser)-Ser；
5)在小鼠血清中将N-[(3S)-N-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Thr-Ala-Arg-Gly-Asp(Val)-Val转化为1,2-二氢异喹啉-3-甲酰-Thr-Ala-Arg-Gly-Asp(Val)-Val；
6)在小鼠血清中将N-[(3S)-N-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Thr-Ala-Arg-Gly-Asp(Phe)-Phe转化为1,2-二氢异喹啉-3-甲酰-Thr-Ala-Arg-Gly-Asp(Phe)-Phe。
3.权利要求1的1,2-二氢异喹啉-3-甲酰-Thr-Ala-Arg-Gly-Asp(aa)-aa在制备抗静脉血栓药物中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于首都医科大学，未经首都医科大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201711161257.5/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
