[发明专利]异喹啉-3-甲酰-LARGD(aa)aa; 其制备; 抗静脉血栓活性和应用在审
| 申请号： | 201711161266.4 | 申请日： | 2017-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN109810175A | 公开（公告）日： | 2019-05-28 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;桂琳;张筱宜 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/02;A61K38/08;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 静脉血栓 制备 异喹啉 甲酰 残基 式中 应用 | ||
1.下式的异喹啉-3-甲酰-Leu-Ala-Arg-Gly-Asp(aa)-aa,式中aa为Ser,Val或Phe残基
2.权利要求1的异喹啉-3-甲酰-Leu-Ala-Arg-Gly-Asp(aa)-aa的制备方法，该方法包括以下步骤:
1)按照已经公开的方法制备N-[(3S)-N-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Leu-Ala-Arg-Gly-Asp(Ser)-Ser；
2)按照已经公开的方法制备N-[(3S)-N-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Leu-Ala-Arg-Gly-Asp(Val)-Val；
3)按照已经公开的方法制备N-[(3S)-N-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Leu-Ala-Arg-Gly-Asp(Phe)-Phe；
4)在大鼠血清中将N-[(3S)-N-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Leu-Ala-Arg-Gly-Asp(Ser)-Ser转化为异喹啉-3-甲酰-Leu-Ala-Arg-Gly-Asp(Ser)-Ser；
5)在大鼠血清中将N-[(3S)-N-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Leu-Ala-Arg-Gly-Asp(Val)-Val转化为异喹啉-3-甲酰-Leu-Ala-Arg-Gly-Asp(Val)-Val；
6)在大鼠血清中将N-[(3S)-N-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Leu-Ala-Arg-Gly-Asp(Phe)-Ser转化为异喹啉-3-甲酰-Leu-Ala-Arg-Gly-Asp(Phe)-Phe。
3.权利要求1的异喹啉-3-甲酰-Leu-Ala-Arg-Gly-Asp(aa)-aa在制备抗静脉血栓药物中的应用。
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