[发明专利]一种铱催化2-羟基嘧啶化合物的不对称氢化合成手性环状脲的方法

权利要求书

1.一种铱催化2-羟基嘧啶化合物的不对称氢化合成手性环状脲的方法，其特征在于，

式中：

R为C1-C6的烷基或芳基；

R'为含有取代基的芳基、杂芳基或烷基，

所述取代基为F、Cl、CF₃、Me、MeO中的至少一种；

所述添加剂为三氯异氰尿酸，碘，N-溴代丁二酰亚胺。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，不对称氢化反应包括催化剂制备和底物氢化两个阶段：

（1）催化剂制备

将铱金属前体、手性配体、有机溶剂混合，常温搅拌10~20分钟，得到催化剂；

（2）底物氢化

将所得催化剂、添加剂、有机溶剂加入2-羟基嘧啶底物中，转入高压釜中，充氢气100~1000psi，在25~80摄氏度下搅拌12~24小时生成产物。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自甲苯、四氢呋喃、二氯甲烷、乙酸乙酯、1,4-二氧六环、甲醇、乙醇和异丙醇中的至少一种。

4.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述铱金属前体选自甲氧基(环辛二烯)合铱二聚体，双(环辛烯)氯化铱二聚体，1,5-环辛二烯氯化铱二聚体或双(1,5-环辛二烯)铱四[3,5-双(三氟甲基)苯基]硼酸。

5.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述手性配体选自(1R,1’R,2S,2’S)-DuanPhos, (S,S)-MeDuPhos, (R)-DifluorPhos, (R)-MeOBiphep, (R)-SegPhos, (R)-(S)-Cy₂PF-P^tBu₂。

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法的投料比例为：铱金属前体、手性配体、添加剂、2-羟基嘧啶化合物摩尔比为：0.01-0.05: 0.022-0.110 : 0.04-0.10 : 1。