[发明专利]一种伏立康唑中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201711182100.0 | 申请日： | 2017-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN107746388B | 公开（公告）日： | 2021-01-01 |
| 发明（设计）人： | 王希林;余园园 | 申请（专利权）人： | 江苏恒盛药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08 |
| 代理公司： | 南京新慧恒诚知识产权代理有限公司 32424 | 代理人： | 王月霞 |
| 地址： | 215634 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 伏立康唑 中间体 制备 方法 | ||
1.一种伏立康唑中间体的制备方法，其特征在于，采用以下合成路线：
将化合物2制备成格氏试剂，记为化合物3，然后直接与化合物4进行亲核取代反应，生成化合物5，化合物5再与化合物6发生亲核取代反应得到目标化合物1；
步骤I中采用的溶剂为甲基叔丁基醚、甲苯、四氢呋喃、甲基四氢呋喃或者乙醚的一种或者几种组合，反应温度为0~40℃，反应时间为1~48h；
步骤中采用的溶剂为甲苯、DMF、二氧六环、DMSO、四氢呋喃中的一种或者几种组合，反应温度为20~120℃ ，反应时间为1~48h。
2.根据权利要求1所述的一种伏立康唑中间体的制备方法，其特征在于，所述化合物3与化合物4的摩尔比例为1：（1~3）。
3.根据权利要求1所述的一种伏立康唑中间体的制备方法，其特征在于，所述的化合物5与化合物6的摩尔比例为1：（1~5）。
4.根据权利要求1所述的一种伏立康唑中间体的制备方法，其特征在于，步骤I中，采用的溶剂为四氢呋喃，于20-30℃反应制备化合物5。
5.根据权利要求2所述的一种伏立康唑中间体的制备方法，其特征在于，所述化合物3与化合物4的摩尔比例为1:1.1。
6.根据权利要求1所述的一种伏立康唑中间体的制备方法，其特征在于，步骤中，采用溶剂为DMF，于75-85℃反应制备化合物1。
7.根据权利要求3所述的一种伏立康唑中间体的制备方法，其特征在于，所述化合物5与化合物6的摩尔比例为1:3。
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