[发明专利]非洲爪蟾GLP-1类似物及其用途在审

专利信息
申请号: 201711194323.9 申请日: 2017-11-24
公开(公告)号: CN108359005A 公开(公告)日: 2018-08-03
发明(设计)人: 韩京;费颖颖;周凤;张莹 申请(专利权)人: 江苏师范大学
主分类号: C07K14/605 分类号: C07K14/605;A61K38/26;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/12;A61P3/06;A61P3/00;A61P25/00;A61P9/10;A61P9/00;A61P1/00;A61P1/14
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 221000 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 非洲爪蟾 类似物 降糖 减肥作用 结构修饰 生物活性 药理作用 侧链 合成 应用
【权利要求书】:

1.一种含有式Ⅰ(SEQ.ID NO:1)结构的非洲爪蟾胰高血糖素样肽-1(XenGLP-1)类似物,其序列为:

His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Xaa2-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Xaa3-Gly-Xaa4-Xaa5(SEQ.ID NO:1)

其中:

Xaa1:Ala,Gly或Aib;

Xaa2:Lys(fatty acid analog)或Lys;

Xaa3:Lys(fatty acid analog)或Lys;

Xaa4:Lys(fatty acid analog)或Lys;

Xaa5:Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2,Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-OH,Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-NH2,Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-OH,-OH或-NH2

前提是所述序列不是His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Lys-Gly-Lys-NH2,His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Lys-Gly-Lys-OH,His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Lys-Gly-Lys-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2,His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Lys-Gly-Lys-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-OH,His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Lys-Gly-Lys-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-NH2或His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Lys-Gly-Lys-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-OH;

以及该类似物所成的可药用的盐、溶剂化物、螯合物或非共价复合物,基于该类似物基础上的药物前体,或上述形式类似物的任意混合物。

2.根据权利要求1所述的类似物,其中Lys(fatty acid analog)选自

这里:n选自12~20。

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