[发明专利]非洲爪蟾GLP-1类似物及其用途在审
申请号: | 201711194323.9 | 申请日: | 2017-11-24 |
公开(公告)号: | CN108359005A | 公开(公告)日: | 2018-08-03 |
发明(设计)人: | 韩京;费颖颖;周凤;张莹 | 申请(专利权)人: | 江苏师范大学 |
主分类号: | C07K14/605 | 分类号: | C07K14/605;A61K38/26;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/12;A61P3/06;A61P3/00;A61P25/00;A61P9/10;A61P9/00;A61P1/00;A61P1/14 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 221000 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 非洲爪蟾 类似物 降糖 减肥作用 结构修饰 生物活性 药理作用 侧链 合成 应用 | ||
1.一种含有式Ⅰ(SEQ.ID NO:1)结构的非洲爪蟾胰高血糖素样肽-1(XenGLP-1)类似物,其序列为:
His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Xaa2-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Xaa3-Gly-Xaa4-Xaa5(SEQ.ID NO:1)
其中:
Xaa1:Ala,Gly或Aib;
Xaa2:Lys(fatty acid analog)或Lys;
Xaa3:Lys(fatty acid analog)或Lys;
Xaa4:Lys(fatty acid analog)或Lys;
Xaa5:Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2,Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-OH,Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-NH2,Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-OH,-OH或-NH2;
前提是所述序列不是His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Lys-Gly-Lys-NH2,His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Lys-Gly-Lys-OH,His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Lys-Gly-Lys-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2,His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Lys-Gly-Lys-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-OH,His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Lys-Gly-Lys-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-NH2或His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Tyr-Thr-Asn-Asp-Val-Thr-Glu-Tyr-Leu-Glu-Glu-Glu-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Ile-Lys-Gly-Lys-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-OH;
以及该类似物所成的可药用的盐、溶剂化物、螯合物或非共价复合物,基于该类似物基础上的药物前体,或上述形式类似物的任意混合物。
2.根据权利要求1所述的类似物,其中Lys(fatty acid analog)选自
这里:n选自12~20。
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