[发明专利]硫酸化甘露葡萄糖醛酸寡糖在制备抗癌药物或抗癌保健品中的应用

说明书

本发明涉及硫酸化甘露葡萄糖醛酸寡糖在制备抗癌药物及其抗癌保健品中的应用；硫酸化甘露葡萄糖醛酸寡糖具有显著的抗癌作用，可以用于制备预防和治疗癌症的药物和保健品。

技术领域

本发明属于生物医药领域，涉及硫酸化甘露葡萄糖醛酸寡糖在预防和治疗癌症药物中的应用。

背景技术

癌症是一类严重威胁人类健康和生命的疾病，在非传染性疾病方面，其死亡率仅次于心血管疾病。据世界卫生组织预计，到2020年，全球癌症发病率将增加50％，即每年新增1500万癌症患者，而且，全球20％的新发癌症病人在中国。目前临床使用治疗癌症的方法主要包括手术治疗、放疗、化疗等。虽然这些治疗策略极大地改善了患者们的症状和生活质量，但是病患的总体存活率仍然很低。因此，寻找和开发新颖有效的药物来预防和治疗癌症的需求依旧非常迫切。

寡糖具有多种作用，如影响机体肠道生态和生理的作用，抗凝血，抗炎，提高机体免疫等活性。硫酸化寡糖PI88具有较好的抗癌活性，已进入临床试验。

到目前为止，未有关于硫酸化甘露葡萄糖醛酸寡糖在预防和抗癌药物中的应用。

发明内容

本发明提供了一种硫酸化甘露葡萄糖醛酸寡糖在制备预防和治疗癌症药物中的应用。所述的硫酸化甘露葡糖醛酸寡糖具有如下特征：

(1)组成糖：甘露糖和葡糖糖醛酸或其盐；

(2)2-连接的甘露糖和4-连接的葡萄糖醛酸或其盐交替连接；

(3)甘露糖和葡萄糖醛酸残基上均可能有硫酸化取代。

本发明推荐所述硫酸化甘露葡萄糖醛酸寡糖的结构式为下述一般式(I)或(II)：

式(I)中，R为SO₃Na，SO₃H，SO₃K或者H的一种或二种以上；R’为H、Na或K中的一种或二种以上，n为0-8之间的整数(n＝0即重复单元不存在，重复单元两侧基团互相连接组成化合物)；

式(II)中，R₂为SO₃Na、SO₃H、SO₃K或者H的一种或二种以上；R₂’为H、Na或K中的一种或二种以上，n₂为0-8之间的整数(n₂＝0即重复单元不存在，重复单元两侧基团互相连接组成化合物)。

优选地，所述硫酸化甘露葡萄糖醛酸寡糖为下列化合物之一：

上式中，R₃、R₄各自独立为H、Na或K中的一种或二种以上。

所述硫酸化甘露葡萄糖醛酸寡糖作为治疗或预防癌症的药物或保健品，适用的癌细胞主要为人肝癌细胞SMMC-7721，人肝癌细胞Huh7.5，人肺癌细胞A549。

进一步，所述应用为：将硫酸化甘露葡萄糖醛酸寡糖与药学上可接受的载体和/或赋形剂制成注射剂、口服制剂或局部给药制剂，作为治疗或预防癌症的药物或保健品。

所述载体包括海藻酸钠微球、脂质体等。

所述赋形剂：如甘露醇、硬脂酸镁、淀粉、环糊精等。

本发明所述硫酸化甘露葡萄糖醛酸寡糖的制备方法是基于参考文献(EuropeanJournal of Medicinal Chemistry,2002,37(10),783-791)的基础上进行修改所得，具体推荐按以下方法制备：