[发明专利]一种以修饰环肽RGD的石墨烯量子点为载体的复合药物、其制备方法及应用在审
| 申请号： | 201711214378.1 | 申请日： | 2017-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN108079293A | 公开（公告）日： | 2018-05-29 |
| 发明（设计）人： | 王琛 | 申请（专利权）人： | 厦门医学院 |
| 主分类号： | A61K41/00 | 分类号： | A61K41/00;A61K31/704;A61K31/337;A61K47/64;A61P35/00 |
| 代理公司： | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人： | 张松亭;秦彦苏 |
| 地址： | 361000 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 复合药物 量子点 石墨烯 环肽 修饰 协同 光敏剂 光疗 热疗 制备 化疗 癌症 光动力效应 负载药物 光热效应 化学治疗 抗癌药物 治疗癌症 主动靶向 靶向性 应用 肿瘤 治疗 | ||
1.一种以修饰环肽RGD的石墨烯量子点为载体的复合药物，其特征在于：所述复合药物以修饰环肽RGD的石墨烯量子点为载体，该载体上负载药物及光敏剂。
2.根据权利要求1所述的以修饰环肽RGD的石墨烯量子点为载体的复合药物，其特征在于：所述药物为阿霉素、表阿霉素、紫杉醇中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的以修饰环肽RGD的石墨烯量子点为载体的复合药物，其特征在于：所述光敏剂为叶绿素。
4.一种权利要求1至3中任一项所述的以修饰环肽RGD的石墨烯量子点为载体的复合药物的制备方法，其特征在于：包括：
1)取羧基化石墨烯量子点，加0.5～2％冰醋酸搅拌溶解，再加入交联剂，室温下避光反应12～24h后，加入cRGD，继续室温下避光反应12～24h；所述羧基化石墨烯量子点、冰醋酸、交联剂与cRGD的配方比例为200～400mg：25～50mL：10～20mg：10～20mg；反应结束后，除去未反应的试剂，干燥，得到cRGD化石墨烯量子点；
2)向浓度为0.8～1.2mg/mL的所述cRGD化石墨烯量子点的分散液中加入药物和光敏剂，并使药物和光敏剂的终浓度分别为0.8～1.4mg/mL和0.4～0.8mg/mL，室温下避光搅拌反应22～26h后，除去游离的药物和光敏剂，洗涤，得到所述以修饰环肽RGD的石墨烯量子点为载体的复合药物。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述交联剂为4Arm-PEG-NH
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述步骤1)中，除去未反应的试剂的方法为，将反应液置于MWCO＝3000～4000的透析袋中，透析3～7d，以除去未反应的试剂。
7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述步骤2)中，除去游离的药物和光敏剂的方法为，将反应液在18～22℃、14000～18000r/min下离心8～12min，然后去除上清液。
8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述步骤2)中，采用pH值为7.3～7.5的PBS缓冲液进行洗涤。
9.一种权利要求1至3中任一项所述的以修饰环肽RGD的石墨烯量子点为载体的复合药物在制备抗肿瘤药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于：所述肿瘤包括黑色素瘤。
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