[发明专利]一种美罗培南新型手性侧链的合成方法在审
| 申请号： | 201711216360.5 | 申请日： | 2017-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN107840815A | 公开（公告）日： | 2018-03-27 |
| 发明（设计）人： | 彭继先;王辉;尚中栋 | 申请（专利权）人： | 山东睿鹰先锋制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 274039 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 美罗培南 新型 手性 合成 方法 | ||
1.一种美罗培南新型手性侧链的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：
a) 以化合物（Ⅰ）和化合物（Ⅱ）为原料，合成化合物（Ⅲ）；
b) 由化合物（Ⅲ）制备化合物（Ⅳ）；
c) 由化合物（Ⅳ）合成化合物（Ⅴ）；
d) 由化合物（Ⅴ）和化合物（Ⅵ）生成最终产物（Ⅶ）；
合成路线为：。
2.根据权利要求1 所述的美罗培南新型手性侧链的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：a) 将化合物（Ⅰ）与化合物（Ⅱ）在碱性条件下反应，室温反应2-4 小时，水相经酸化、萃取、浓缩、甲苯重结晶和干燥，得化合物（Ⅲ）；
b) 化合物（Ⅲ）与甲磺酰氯在有机溶剂中反应，0-15℃下反应2-3 小时；
c) 步骤b) 所得反应液不经处理，直接在碱性条件下与二甲胺盐酸盐反应制备化合物（Ⅴ），反应在0-15℃下进行2-3 小时；
d) 化合物（Ⅴ）与化合物（Ⅵ）在高温回流条件下反应生成最终产物（Ⅶ），反应温度为100-150℃，反应时间3-6 小时。
3.根据权利要求2 所述的美罗培南新型手性侧链的合成方法，其特征在于：化合物（Ⅵ）的合成方法为：在20-60℃下，以乙醇与甲醇体积比为1:1 的混合液为溶剂，以硫代苯甲酸为原料，与氢氧化钾、碳酸钾或碳酸氢钾剧烈搅拌反应1-2 小时即得。
4.根据权利要求2 所述的美罗培南新型手性侧链的合成方法，其特征在于：步骤a) 中使用的碱为钾或钠的氢氧化物、碳酸盐或碳酸氢盐。
5.根据权利要求2 所述的美罗培南新型手性侧链的合成方法，其特征在于：步骤b) 中有机溶剂为乙酸乙酯、四氢呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷、乙腈中的一种或多种。
6.根据权利要求2 所述的美罗培南新型手性侧链的合成方法，其特征在于：步骤b) 中和步骤c) 中使用吡啶、二异丙基乙基胺或三乙胺为缚酸剂。
7.根据权利要求2 所述的美罗培南新型手性侧链的合成方法，其特征在于：步骤d) 中偶极溶剂为二甲基亚砜、二氧六环、N，N- 二甲基甲酰胺、N，N- 二甲基乙酰胺、甲苯中的一种或多种。
8.根据权利要求2 所述的美罗培南新型手性侧链的合成方法，其特征在于：步骤d) 中制备的粗品以环己烷、正己烷、乙酸乙酯、石油醚中的一种或多种为溶剂重结晶。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于山东睿鹰先锋制药有限公司，未经山东睿鹰先锋制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201711216360.5/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：苯磺酸酯衍生物的合成方法
- 下一篇：一种PEG化阿伐他汀衍生物及其制备方法
