[发明专利]醋酸甲地孕酮软胶囊以及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种醋酸甲地孕酮软胶囊技术领域，特别是涉及一种醋酸甲地孕酮软胶囊以及制备方法。

背景技术

醋酸甲地孕酮用于治疗乳腺癌和子宫内膜癌。目前国内使用的剂型有片剂、硬胶囊和软胶囊等。目前我国临床上应用的口服制剂为美国施贵宝公司生产的片剂Megace美可治(商品名)，规格为160mg/片，美国药典收载的施贵宝公司生产的片剂规格为40mg和20mg。1992年12月美国Bristol-MyersSquibb Company345ParkAvenue申请了醋酸甲地孕酮的絮凝混悬剂(水性)的专利，专利号为：0519351A2，2001年9月PharmaceuticalResourcesInc也申请了醋酸甲地孕酮的絮凝混悬剂(水性)的专利，申请号为US2001/0048931A1。而醋酸甲地孕酮软胶囊是一种全新的剂型模式，该剂型服用方便，易于消化和吸收；但是其软胶囊的胶皮容易产生老化现象，不利于药品药性的维持和保存。

发明内容

本发明针对现有技术的上述缺陷，提供一种胶皮不容易产生老化现象，利于药品药性的维持和保存醋酸甲地孕酮软胶囊。

为了解决上述技术问题，本发明采用的技术方案为：一种醋酸甲地孕酮软胶囊，该软胶囊包括胶皮和包裹于胶皮内的内容物；所述的内容物的成分包括醋酸甲地孕酮20-50重量份，硬脂酸10--100重量份，大豆油380-480重量份；所述的胶皮成分为明胶1000重量份、甘油300-350、山梨醇30-80重量份、纯化水900-1100重量份、20％羟苯乙酯酒精溶液2-5重量份、二氧化钛2-5重量份。

作为优选，所述的醋酸甲地孕酮软胶囊，该软胶囊包括胶皮和包裹于胶皮内的内容物；所述的内容物的成分包括醋酸甲地孕酮35-45重量份，硬脂酸20-80重量份，大豆油420-450重量份；所述的胶皮成分为明胶1000重量份、甘油310-340、山梨醇40-60重量份、纯化水950-1000重量份、20％羟苯乙酯酒精溶液3-5重量份、二氧化钛3-5重量份。

作为进一步优选，所述的醋酸甲地孕酮软胶囊，该软胶囊包括胶皮和包裹于胶皮内的内容物；所述的内容物的成分包括醋酸甲地孕酮38-42重量份，硬脂酸50-80重量份，大豆油430-440重量份；所述的胶皮成分为明胶1000重量份、甘油320-330、山梨醇50-70重量份、纯化水980-1000重量份、20％羟苯乙酯酒精溶液3-5重量份、二氧化钛3-5重量份。

本发明的20％(质量百分比)羟苯乙酯酒精溶液的配制：取浓度量的羟苯乙酯，加入95％乙醇，搅拌至溶解即可。

本发明醋酸甲地孕酮软胶囊的制备方法，具体的制备步骤包括：

(1)将各种原材料按照配方比例称量；

(2)内容物的制备：将大豆油投入配料罐，加热至40-70℃，再加入硬脂酸搅拌使其充分溶解，待温度降至35-45℃后，加入醋酸甲地孕酮，搅拌1.5-2.5小时，使其混合均匀后，停止搅拌，获得内容物料；

(3)将配方比例的纯化水、山梨醇、20％羟苯乙酯酒精溶液、甘油、经研磨的色素和二氧化钛依次投入化胶锅内，搅拌加热40-70℃，加热时蒸汽压力应低于0.08Mpa，罐内温度上升到80-85℃时加入明胶，盖紧锅盖，搅拌均匀后，进行真空脱泡，胶液温度不超过72℃；待胶液无气泡时出胶，胶液经120目筛过滤后存放在明胶保温桶里，温度控制在50-60℃，然后使用制粒机将内容物和胶皮制备成软胶囊。

本发明的优点和有益效果：

1.本发明首次将20％羟苯乙酯酒精溶液应用于醋酸甲地孕酮软胶囊胶皮的制作，之所以选择上述特定的20％羟苯乙酯酒精溶液是因为该浓度和用量的物质与其它物质混合制备胶皮，能够实现流动性好、不容易老化，能够始终保持胶皮良好的使用性能，不开裂、不硬化，有效保护内容物的药效。

2.本发明的胶囊胶皮采用20％羟苯乙酯酒精溶液，并与其它物质相互结合，并严格限定各种物料之间的搭配配比，获得的胶皮不会出现老化的问题，更加有利于成型；同时这种组分的胶皮与特定成分的内容物搭配，相互之间没有不良性能影响，而且胶皮中的20％羟苯乙酯酒精溶液还能够有效促进溶出时限的准确性，保证胶囊在用药后的30min内即可溶解，使得药效快速释放、吸收；此外制备的胶皮质量好，不易破裂漏油，同时，也不会溶变时限过长。