[发明专利]依怕列净分散片及胶囊及其制备方法

说明书

本发明涉及一种依怕列净分散片及胶囊及其制备方法，分散片包括：依怕列净0.01～5％；崩解剂1～99％；稀释剂0～98％；润滑剂及助流剂0.5～20％；粘合剂0.1～20％；崩解剂选自淀粉、改良淀粉、纤维素、微晶纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、海藻酸、胶体硅酸镁铝中的一种或几种；所述的稀释剂选自乳糖、甘露醇、山梨醇、蔗糖、硫酸钙、高岭土、糊精、氯化钠中的一种或几种；胶囊配方中不含粘合剂。分散片口服后能迅速崩解成均匀分散的细小颗粒，有利于药物的溶出及吸收，起效时间短，胶囊在3分钟内迅速崩解，口服后胶囊壳迅速溶胀破裂，在服用时掩盖药物在口中的不适感。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种依怕列净分散片、胶囊及其制备方法。

背景技术

依帕列净（empagliflozin）是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SCLT2）抑制剂类药物，它能够阻断肾脏中葡萄糖的再吸收作用，将过多的葡萄糖排泄到体外，从而达到降低血糖水平的效果，而且该降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。

目前国内暂无上市产品，而欧洲上市的剂型为普通片剂，通过将依帕列净原料药和药用辅料，如微晶纤维素，羟丙基纤维素和硬脂酸镁等制粒后压片填充成胶囊而成。由于片剂比较稳定，具有服用和贮运方便的优点，使其成为医药领域应用最广的口服固体制剂之一。但由于片剂的崩解缓慢，影响药物溶出，使其不能被机体充分吸收，而不得不需要首次加大剂量。

目前国内外依怕列净上市的剂型为普通片剂，普通片剂的崩解较慢，药物的溶出时间较长，影响药物的治疗效果。

另外，将依怕列净制成胶囊尚未在市场上出现，采用粉末法装填的胶囊，胶囊壳可以迅速溶胀破裂，内粉末可以立即分散，药物立即溶出，从而提高药物的治疗效果。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于针对现有技术中的不足，提供一种崩解速度快，药物溶出时间较短的新型依怕列净药剂。

本发明解决上述技术问题采取的技术方案是一种新型依怕列净分散片，以及该依怕列净分散片的制备方法。

本发明针对所要解决的技术问题提供另一种技术方案是提供一种依怕列净胶囊，以及该依怕列净胶囊的制备方法。

一种依怕列净分散片，按重量百分比％包括下述组分：

依怕列净 0.01～5％

崩解剂 1～99％

稀释剂 0～98％

润滑剂及助流剂 0.5～20％

粘合剂 0.1～1.5％；

其中，依怕列净的用量按重量百分比具体可以为：0.01，0.02，0.03，0.04，0.05，0.06，0.07，0.08，0.09，0.1，0.11，0.12，0.13，0.15，0.18，0.2，0.25，0.3，0.35，0.4，0.45，0.5，0.55，0.6，0.65，0.7，0.75，0.8，0.85，0.9，0.95，1.0，1.1，1.2，1.3，1.5，1.6，1.8，2.0，2.2，2.5，2.8，3.0，3.2，3.5，3.7，4.0，4.3，4.5，4.8，5.0％；

所述的崩解剂选自淀粉、改良淀粉、纤维素、微晶纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、海藻酸、胶体硅酸镁铝中的一种或几种；崩解剂的用量按重量百分比具体可以为：1，3，5，8，10，12，15，18，20，22，25，27，30，33，36，40，42，45，48，50，53，55，58，60，65，70，72，75，78，80，83，85，88，90，92，95，98，99％；