[发明专利]西洛他唑分散片及其制备方法

说明书

本发明涉及一种西洛他唑分散片及其制备方法，组分包括：主料西洛他唑，辅料稀释剂（或称填充剂）、崩解剂、粘合剂（或称润湿剂）、助流剂、润滑剂和其他助剂，其中，所述的助流剂为二氧化硅，所述的润滑剂为硬脂酸镁。本发明是将粉碎后的西洛他唑加适量辅料制成的分散片，具有药物溶出迅速完全、质量稳定、适合长期储存，提高人体对药物的生物利用度从而提高疗效，而且使用方便；经检验其性状、鉴别、含量、溶出、崩解、分散均匀性等指标均能符合《中国药典》及有关规定。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种西洛他唑分散片及其制备方法。

背景技术

西洛他唑（Cilostazol,商品名Pletaal），1988年在日本首次上市，1999年5月美国FDA批准作为治疗间歇性跛行的药物上市，是过去15年中第一个获得许可用于该适应症的药物。目前，西洛他唑已在欧洲各国，亚洲的韩国、菲律宾等许多国家和地区销售和使用。

西洛他唑是喹啉类衍生物，主要作用是改善外周尤其是下肢血液循环。西洛他唑及其代谢物是cAMP-PDEⅢ抑制剂，抑制磷酸二脂酶活性，阻碍cAMP降解（和转化）导致cAMP在血小板和血管内上升，抑制了血小板聚集，使血管扩张，防止血栓形成和血管阻塞，从而达到治疗目的。与同类药物相比，西洛他唑抗血小板凝聚作用范围广，能抑制胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠等多种诱导因素引起的血小板凝聚。

本发明能显著增大药物的溶解度,促进吸收,从而极大的提高药物的溶出度和生物利用度。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供一种西洛他唑分散片，组成成分少、辅料简单易得，崩解速度快，溶出完全，质量稳定。

本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述西洛他唑分散片的制备方法。

本发明解决上述技术问题所采用的技术方案是：一种西洛他唑分散片，组分包括：主料西洛他唑，辅料稀释剂（或称填充剂）、崩解剂、粘合剂（或称润湿剂）、助流剂、润滑剂和其他助剂，其中，所述的助流剂为二氧化硅，所述的润滑剂为硬脂酸镁。

在上述方案的基础上，各组分按重量百分比%计为：

西洛他唑 5～30%

稀释剂 20～80%

崩解剂 5～30%

粘合剂 0.1～5%

二氧化硅 1～10%

硬脂酸镁 0.2～5%

其他助剂 2～8%。

具体的，西洛他唑的用量可以为5，7，9，11，13，15，18，20，22，23，25，28或30%；

稀释剂的用量可以为20，22，25，28，30，32，35，38，40，42，45，48，50，52，55，58，60，65，68，70，72，75，78或80%；

崩解剂的用量可以为5，8，10，12，15，18，20，22，25，28或30%；

粘合剂的用量可以为0.1，0.5，1，1.5，2，2.5，3，3.5，4，4.5或5%；

助流剂的用量可以为润滑剂的用量可以为1，1.5，2，2.5，3，3.5，4，4.5，5，6，7，8，9或10%；

其他助剂的用量可以为0.2，0.5，0.8，1，1.5，1.8，2.2，2.8，3.2，3.8，4.2，4.6，4.8或5%。