[发明专利]马来酸罗格列酮分散片及其制备方法

说明书

本发明涉及一种马来酸罗格列酮分散片及其制备方法,其组分包括：马来酸罗格列酮、稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、和其他助剂；本发明是将马来酸罗格列酮加适量辅料制成的片剂，具有药物溶出迅速完全、质量稳定、适合长期储存。经检验，其含量、性状、鉴别、溶出、含量均匀性等指标均符合《中国药典》及有关规定。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种药物及其制备方法，尤其是一种马来酸罗格列酮分散片及其制备方法。

背景技术

马来酸罗格列酮(RosiglitazoneMaleate)化学名称为（±）-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷2酮（Z）-2-丁烯2酸盐，可通过增加组织对胰岛素敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。适应症为本品适用于2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或用单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，如果本品不能替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而这些措施不仅是2型糖尿病的基础治疗，而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。

专利号ZL200710181728.9公开了马来酸罗格列酮分散 片及其制备方法，它是以1％-20％马来酸罗格列酮辅以崩解剂1％-70％， 填充剂10％-90％和润滑剂0.1％-2％制成。

不同单位的处方，或相同处方不同批次的产品，均存在较大的溶出差异。对比现在已公开的处方，我们在此基础上进行了进一步的研究提高了期稳定性和新的规格，并提高了患者的依从性。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供一种药物溶出迅速、完全，质量稳定，临床疗效好的马来酸罗格列酮分散片及其制备方法。

本发明解决上述技术问题所采取的技术方案是：一种马来酸罗格列酮分散片，其组分包括：马来酸罗格列酮、稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、和其他助剂；

其中，所述的稀释剂包括乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素中的一种或几种，还可以包括甘露醇、山梨醇、蔗糖、硫酸钙、高岭土、糊精、氯化钠等；

所述的崩解剂包括交联聚维酮、微晶纤维素中的一种或几种，还可以包括淀粉、改良淀粉、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素等；

所述的粘合剂包括预胶化淀粉、羟丙甲基纤维素的水或乙醇溶液；

所述的润滑剂包括硬脂酸镁。

在上述方案的基础上，各组分按重量百分比％计为：

马来酸罗格列酮 5～15％

稀释剂 20～80％

崩解剂 5～30％

粘合剂 0.05～30％

润滑剂 0.05～0.2％

其他助剂 2～6％。

马来酸罗格列酮的用量按重量百分比计具体可以为：5，6，7，8，9，9.5，10，10.5，11，12，13，14，15％；