[发明专利]苯并咪唑并噻唑乙酰胺类化合物及其应用在审
申请号: | 201711258607.X | 申请日: | 2017-12-04 |
公开(公告)号: | CN107987092A | 公开(公告)日: | 2018-05-04 |
发明(设计)人: | 胡春;邓新山;徐赫男;金辄;柯佳;武娇凤;路奇 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/429;A61P35/00 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司21207 | 代理人: | 靳玲 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯并咪唑 噻唑 乙酰 化合物 及其 应用 | ||
1.一种式(Ⅰ)的化合物,其前体药物和药物活性代谢物,及药学上可接受的盐:
其中
R1、R2可以独立地地选自H,C1-C8烷基,羟基取代的C2-C8烷基,卤素取代的C2-C8烷基,C3-C6环烷基,2-(2-甲氧基苯氧基)乙基,苄基,C1-C6烷基取代的苄基,C1-C6烷氧基取代的苄基,卤素取代的苄基,苯基,C1-C6烷基取代的苯基,C1-C6烷氧基取代的苯基,羟基取代的苯基,苄氧基苯基,卤素取代的苯基,硝基取代的苯基,4-联苯基,1-萘基,2-萘基,1-苯基乙基,2-苯基乙基,4-吗啉基,2-(4-吗啉基)乙基,3-(4-吗啉基)丙基,2-吡啶甲基,2-吡啶基,C1-C6烷基取代的2-吡啶基,2-噻唑基,C1-C6烷基取代的的苯基-2-噻唑基,或2-乙氧基羰甲基;或与它们相连的氮原子一起组成1-哌啶基,1-吡咯烷基,4-吗啉基,苯基哌嗪-1-基,C1-C6烷基取代的苯基哌嗪-1-基,C1-C6烷氧基取代的苯基哌嗪-1-基,卤素取代的苯基哌嗪-1-基,苄基哌嗪-1-基,C1-C6烷基取代的苄基哌嗪-1-基,C1-C6烷氧基取代的苄基哌嗪-1-基,卤素取代的苄基哌嗪-1-基。
2.权利要求1的化合物,其前体药物和药物活性代谢物,及药学上可接受的盐:
其中,R1、R2可以独立地选自H,异丙基,正丁基,正辛基,2-羟基乙基,2-羟基-1,1-二甲基乙基,2-氯乙基,2-溴乙基,2-羟基乙基,环戊基,环己基,2-(2-甲氧基苯氧基)乙基,苄基,4-氟苄基,2-氯苄基,4-氯苄基,3,5-二氟苄基,2,4-二氯苄基,3-氯-4-甲氧基苄基,苯基,2-甲基苯基,4-甲基苯基,2,4-二甲基苯基,3-三氟甲基苯基,4-甲氧基苯基,4-烯丙氧基苯基,2-羟基苯基,3-羟基苯基,4-羟基苯基,4-苄氧基苯基,4-氟苯基,4-氯苯基,4-溴苯基,3,5-二氟苯基,2,4-二氯苯基,3-溴-4-氟苯基,4-溴-3-氟苯基,4-氯-3-三氟甲基苯基,3-硝基苯基,4-硝基苯基,4-联苯基,1-萘基,2-萘基,1-苯基乙基,2-苯基乙基,4-吗啉基,2-(4-吗啉基)乙基,3-(4-吗啉基)丙基,2-吡啶甲基,2-吡啶基,3-甲基-2-吡啶基,4-甲基-2-吡啶基,2-噻唑基,4-(4-甲基苯基)-2-噻唑基,4-(2,4-二甲基苯基)-2-噻唑基,或2-乙氧基羰甲基;或与它们相连的氮原子一起组成1-哌啶基,1-吡咯烷基,4-吗啉基,4-苯基哌嗪-1-基,4-(2-甲基苯基)哌嗪-1-基,4-(4-甲基苯基)哌嗪-1-基,4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基,4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基,4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基,4-(3-三氟甲氧基苯基)哌嗪-1-基,4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基,4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基,4-(4-溴苯基)哌嗪-1-基,4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基,4-苄基哌嗪-1-基,4-(4-甲基苄基)哌嗪-1-基,4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基,4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基,4-二苯甲基哌嗪-1-基,4-[(4-氯苯基)(苯基)甲基]哌嗪-1-基。
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