[发明专利]NO供体型大黄酸衍生物、其制备方法及医药用途

权利要求书

1.通式I所示的NO供体型大黄酸衍生物：

其中：n＝1-6。

2.通式II所示的NO供体型大黄酸衍生物：

其中：

R选自-O(CH₂)n-，其中n＝1-6、或为-OCH(CH₃)(CH₂)n-，其中n＝1-5、或为-NH(CH₂)n-，其中n＝2-6、或为-NCH(CH₃)(CH₂)n-，其中n＝1-5、-OCH₂CH₂OCH₂CH₂-、-OCH₂C≡CCH₂-、

3.根据权利要求1所述的通式I化合物，其特征在于：

n为2～6的整数。

4.根据权利要求2所述的通式II化合物，其特征在于：

R代表-O(CH₂)_n-，其中n＝2-6、或为-OCH(CH₃)(CH₂)_n-，其中n＝1-3、或为-NH(CH₂)_n-，其中n＝2-4、或为-NHCH(CH₃)(CH₂)n-，其中n＝1-3、-OCH₂CH₂OCH₂CH₂-、-OCH₂C≡CCH₂-、

5.权利要求1所述的通式I化合物的制备方法，其特征在于：

以大黄酸(1)为原料，与相应的溴代烷烃(Br(CH₂)nBr)反应生成相应的大黄酸溴代烷基酯(2)，然后与硝酸银反应，转化为目标化合物(I)；合成路线如下：

其中，n的定义如前所述。

6.权利要求2所述的通式II化合物的制备方法，其特征在于：

以大黄酸(1)为原料，经氯代得到大黄酰氯(3)，再与由苯硫酚为原料制得的相应的羟烷基或氨烷基呋咱(4)反应，转化为目标化合物(II)；合成路线如下：

其中，R的定义如前所述。

7.一种药物组合物，其中含有治疗有效量的权利要求1所述的通式I化合物或权利要求2所述的通式II化合物。

8.权利要求1所述的通式I化合物或权利要求2所述的通式II化合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途，其中肿瘤疾病是肝癌、乳腺癌、肺癌、骨癌、结肠癌。