[发明专利]α‑螺旋抗菌肽与表面活性剂复合物及其应用在审

专利信息
申请号: 201711271169.0 申请日: 2017-12-05
公开(公告)号: CN107899000A 公开(公告)日: 2018-04-13
发明(设计)人: 伍春娴;彭英春;布万选;梁观婷 申请(专利权)人: 广东药科大学;上海诺科生物科技有限公司
主分类号: A61K38/10 分类号: A61K38/10;A61K31/14;A61P31/04;A61K8/64;A61K8/41;A61Q17/00
代理公司: 上海精晟知识产权代理有限公司31253 代理人: 冯子玲
地址: 510220 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 螺旋 抗菌 表面活性剂 复合物 及其 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种α-螺旋抗菌肽与表面活性剂复合物及其应用,属于药物制备技术领域。

背景技术

抗生素的发现和广泛使用使人类的卫生状况有了极大的改善,然而抗生素长期滥用导致的耐药性、副作用和残留问题已引起全社会高度关注。耐药菌已严重地威胁了人类的健康与安全,因此研发新型抗生素成为了世界范围内迫切需要解决的重大问题。近年来具有抗菌活性的小分子多肽逐渐引起了人们广泛的关注,并且它不同于传统抗生素的作用机制使其成为新型抗生素领域的热点。传统抗生素主要是通过药物与细菌靶向作用,从而实现抑制病菌DNA的复制与配对、阻碍蛋白质的合成和破坏细胞壁的正常功能。然而,细菌染色体变异或者流动的遗传片段变异会导致原本跟抗生素结合的靶点缺失,从而产生耐药性导致抗生素失效。研究发现,抗菌肽主要通过破坏生物膜的完整性导致细胞内容物外流从而起到杀菌的作用。与传统抗生素相比较,细菌对这种缺失靶向作用位点的物理性破坏不容易产生耐药性,因此抗菌肽在解决抗药性问题上具有广阔的应用前景。

目前的研究方向集中在通过氨基酸残基的定点取代来对天然抗菌肽进行结构改造、截取天然抗菌肽的部分序列或者从头设计合成新抗菌肽,这是目前获得性能优越的抗菌肽的主要手段。然而,不管是用化学合成、微生物合成还是基因表达的方法,多肽的合成和提纯毕竟比较复杂和困难。

发明内容

本发明的目的在于提供一种新的抗菌组合物。

本发明采用了如下技术方案:

一种α-螺旋抗菌肽与表面活性剂复合物,其特征在于,包括:阴离子α-螺旋肽和阳离子表面活性剂。

进一步,本发明的α-螺旋抗菌肽与表面活性剂复合物,还可以具有这样的特征:其中,所述阴离子α-螺旋抗菌肽的序列为:Ac-CWVRLGRYLLRRLKTPFT-NH2

进一步,本发明的α-螺旋抗菌肽与表面活性剂复合物,还可以具有这样的特征:其中,所述阳离子表面活性剂为十二烷基三甲基溴化铵、十四烷基三甲基溴化铵或者十六烷基三甲基溴化铵中的任意一种。

进一步,本发明的α-螺旋抗菌肽与表面活性剂复合物,还可以具有这样的特征:其中,所述阳离子表面活性剂为十二烷基三甲基溴化铵。

进一步,本发明的α-螺旋抗菌肽与表面活性剂复合物,还可以具有这样的特征:其中,所述阳离子表面活性剂与阴离子α-螺旋肽和的浓度比在1μM/L:5μM/L~100μM/L:5μM/L。

进一步,本发明的α-螺旋抗菌肽与表面活性剂复合物,还可以具有这样的特征:其中,所述阴离子α-螺旋肽和阳离子表面活性剂的浓度配比为:50μM/L:25μM/L。

本发明还提供一种α-螺旋抗菌肽与表面活性剂复合物在制备抗菌药物中的应用。

进一步,本发明所提供的应用,还可以具有这样的特征:其中,所述阴离子α-螺旋肽的序列为:Ac-CWVRLGRYLLRRLKTPFT-NH2

进一步,本发明所提供的应用,还可以具有这样的特征:其中,所述阳离子表面活性剂为十二烷基三甲基溴化铵、十四烷基三甲基溴化铵或者十六烷基三甲基溴化铵中的任意一种。

进一步,本发明所提供的应用,还可以具有这样的特征:其中,其中,所述阴离子α-螺旋肽和阳离子表面活性剂的浓度比为:50μM/L:25μM/L。

本发明还提供一种将上述α-螺旋抗菌肽与表面活性剂复合物用于制备化妆品中的应用。

将α-螺旋抗菌肽与表面活性剂复合物应用于化妆品时,在加入了化妆品的基础原料后,应当使得阴离子α-螺旋肽和阳离子表面活性剂配比的最终浓度范围保持在1μM/L:5μM/L~100μM/L:5μM/L。

较佳的,α-螺旋抗菌肽的序列为:Ac-CWVRLGRYLLRRLKTPFT-NH2

较佳的,表面活性剂采用十二烷基三甲基溴化铵。

较佳的,α-螺旋抗菌肽和表面活性剂在化妆品中的最终浓度配比为50μM/L:25μM/L。

发明的有益效果

本发明的α-螺旋抗菌肽与表面活性剂复合物及其应用,由于将几乎没有抗菌活性的阴离子α-螺旋抗菌肽与低浓度的阳离子表面活性剂DTAB结合,使得两者的复配物在极低浓度时对多种细菌以及真菌产生了很好的抑制作用。

本发明的α-螺旋抗菌肽与表面活性剂复合物,应用于化妆品中时,由于采用的抗菌成分为肽类物质,没有化学毒性,安全可靠。

具体实施方式

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