[发明专利]一种二芳基乙内酰硫脲类化合物的制备方法及其中间体在审
| 申请号： | 201711271655.2 | 申请日： | 2017-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN108047200A | 公开（公告）日： | 2018-05-18 |
| 发明（设计）人： | 卞红平;杨建浪;聂丰斌;杨悦宁;江小亮 | 申请（专利权）人： | 上海丰瑞医药科技有限公司;江西金丰药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07C231/12;C07C237/40 |
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| 地址： | 201201 上海市浦东新区张江*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 二芳基乙内酰 硫脲 化合物 制备 方法 及其 中间体 | ||
1.一种如式1所示的二芳基乙内酰硫脲类化合物的制备方法，其特征在于，其包括下述步骤：在溶剂中，将化合物2和化合物3进行环合反应，得到化合物1即可；所述的溶剂为“体积比值为2～3的二甲亚砜和醋酸异丙酯”、或者、甲苯；
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，在所述的化合物2和化合物3的反应中，所述的环合反应在保护气体的存在下进行；
和/或，在所述的化合物2和化合物3的反应中，所述的溶剂与所述的化合物3的体积摩尔比值为0.3L/mol～0.6L/mol；
和/或，在所述的化合物2和化合物3的反应中，所述的二甲亚砜和醋酸异丙酯的体积比值为2.5～2.7；
和/或，在所述的化合物2和化合物3的反应中，所述的化合物2与所述的化合物3的摩尔比值为1.0～3.0；
和/或，在所述的化合物2和化合物3的反应中，所述的环合反应的温度为80℃～120℃；
和/或，在所述的化合物2和化合物3的反应中，所述的环合反应以化合物2或化合物3不再反应时为止；
和/或，在所述的化合物2和化合物3的反应中，所述的环合反应的后处理为：以水稀释反应液后，用有机溶剂萃取，合并并去除有机相即可。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在所述的化合物2和化合物3的反应中，当所述的环合反应在保护气体的存在下进行时，所述的保护气体为氮气或氩气；
和/或，在所述的化合物2和化合物3的反应中，所述的溶剂与所述的化合物3的体积摩尔比值为0.4L/mol～0.5L/mol；
和/或，在所述的化合物2和化合物3的反应中，所述的化合物2与所述的化合物3的摩尔比值为1.5～2.5；
和/或，在所述的化合物2和化合物3的反应中，所述的环合反应的温度为90℃～95℃或105℃～110℃；
和/或，在所述的化合物2和化合物3的反应中，当所述的环合反应的后处理为“以水稀释反应液后，用有机溶剂萃取，合并并去除有机相即可”时，所述的水与所述的反应液的体积比值为1.5～3.0；
和/或，在所述的化合物2和化合物3的反应中，当所述的环合反应的后处理为“以水稀释反应液后，用有机溶剂萃取，合并并去除有机相即可”时，所述的有机溶剂为醋酸异丙酯或甲苯；
和/或，在所述的化合物2和化合物3的反应中，当所述的环合反应的后处理为“以水稀释反应液后，用有机溶剂萃取，合并并去除有机相即可”时，所述的有机溶剂与所述的反应液的体积比值为4.0～7.0；
和/或，在所述的化合物2和化合物3的反应中，当所述的环合反应的后处理为“以水稀释反应液后，用有机溶剂萃取，合并并去除有机相即可”时，所述的萃取的次数为1次、2次、3次或4次；
和/或，在所述的化合物2和化合物3的反应中，当所述的环合反应的后处理为“以水稀释反应液后，用有机溶剂萃取，合并并去除有机相即可”时，所述的去除有机相的手段为蒸馏；
和/或，在所述的化合物2和化合物3的反应中，当所述的环合反应的后处理为“以水稀释反应液后，用有机溶剂萃取，合并并去除有机相即可”时，所述的去除有机相后，还包括重结晶步骤。
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