[发明专利]一种医药中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201711273832.0 | 申请日： | 2017-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN109879831A | 公开（公告）日： | 2019-06-14 |
| 发明（设计）人： | 胡道安 | 申请（专利权）人： | 胡道安 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 221700 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 噻唑甲酸 医药中间体 甲基苯基 甲酰胺 甲酰 合成 氢氧化钠水解 噻唑甲酸乙酯 氨基噻唑 二氯亚砜 起始原料 缩合反应 氯苯胺 新合成 盐酸盐 甲酯 盐酸 | ||
1.一种医药中间体的合成方法，其特征在于，是以2-氨基-5-噻唑甲酸甲酯或2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯为起始原料,经氢氧化钠水解得到2-氨基-5-噻唑甲酸，2-氨基-5-噻唑甲酸继续与二氯亚砜反生反应，生成2-氨基-5噻唑甲酰氯盐酸盐；2-氨基噻唑甲酰氯盐酸与2-甲基-6-氯苯胺发生缩合反应生成2-氨基-N-（2-氯-6-甲基苯基）-5-噻唑甲酰胺。
2.如权利1要求所述的一种医药中间体的合成方法，其特征在于，其特征在于：所使用的起始原料是以2-氨基-5-噻唑甲酸甲酯或2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯为起始原料。
3.如权利1要求所述的一种医药中间体的合成方法，其特征在于，其特征在于：使用的氢氧化钠摩尔量是2-氨基-5-噻唑甲酸甲酯或2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯的1.5-5倍。
4.如权利1要求所述的一种医药中间体的合成方法，其特征在于，其特征在于：使用的氢氧化钠水解的反应温度范围为20-70℃。
5.如权利1要求所述的一种医药中间体的合成方法，其特征在于，其特征在于：2-氨基-5-噻唑甲酸,二氯亚砜的反应温度为70-90℃。
6.如权利1要求所述的一种医药中间体的合成方法，其特征在于，其特征在于：所用二氯亚砜的重量是2-氨基-5-噻唑甲酸重量的7～12倍。
7.如权利1要求所述的一种医药中间体的合成方法，其特征在于，其特征在于：2-甲基-6-氯苯胺的摩尔量是2-氨基-5噻唑甲酰氯盐酸盐的0.9-1.1倍。
8.如权利1要求所述的一种医药中间体的合成方法，其特征在于，其特征在于：反应中所使用的碱是三乙胺。
9.如权利1要求所述的一种医药中间体的合成方法，其特征在于，其特征在于：三乙胺的用量是2-氨基-5噻唑甲酰氯盐酸盐摩尔量的2.5-30倍。
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