[发明专利]一种富含苯并吡喃内酯的提取物、制备方法及医药用途

说明书

本发明公开了一种富含苯并吡喃内酯的提取物、制备方法及医药用途。本发明提供的提取物富含岩天麻素A、岩天麻素B和岩天麻素C，三者含量之和不低于90％，或富含岩天麻素A、岩天麻素B、岩天麻素C和岩天麻素，四者含量之和不低于85％；该提取物的单体成分明确，且含量高，易于控制质量，可以降低马兜铃酸的肾毒性，可以用于制备含有马兜铃酸的单味中药或中药提取物或中药复方制剂的减毒药物；本发明提取物的制备方法无需反复使用硅胶柱层析这些不易在工厂大规模操作的分离手段，仅需过一次大孔树脂，并结合pH调节控制即可制备有效单体成分总含量85％以上的提取物，易于产业化，操作简单，成本低。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种富含苯并吡喃内酯的提取物、制备方法及医药用途。

背景技术

岩天麻素A、岩天麻素B、岩天麻素C、岩天麻素是最早从网脉橐吾根中分离得到的苯并吡喃内酯类化合物，化学结构式如下表所示。

申请人发现，岩天麻素A、岩天麻素B、岩天麻素C、岩天麻素可以降低马兜铃酸的肾毒性，可以用于制备含有马兜铃酸的单味中药或中药提取物或中药复方制剂的减毒药物(参见申请人提交的发明专利申请，申请号为2017112638286)。

但是，从上述化学结构可知，岩天麻素A、岩天麻素B、岩天麻素C为同分异构体，这种结构上的相似性增加了单体的纯化难度，单体成药的成本太高。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种网脉橐吾根的提取物，该提取物中富含岩天麻素A、岩天麻素B、岩天麻素C、岩天麻素，并提供该提取物的制备方法，以替代岩天麻素A、岩天麻素B、岩天麻素C、岩天麻素单体成药，降低制药成本。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

一种富含苯并吡喃内酯的提取物，所述苯并吡喃内酯包括岩天麻素A、岩天麻素B和岩天麻素C，三者含量之和不低于90％。

优选地，所述苯并吡喃内酯还包括岩天麻素，四者含量之和不低于85％。

上述提取物的制备方法，包括如下步骤：

步骤S1，将网脉橐吾的干燥根粉碎，用醇水溶液提取，收集提取液，过滤，收集滤液；

步骤S2，滤液上大孔树脂柱，大孔树脂型号为D101，先用40％乙醇水溶液洗脱8个柱体积，再用60％乙醇水溶液洗脱，收集第5-6个柱体积洗脱液，浓缩得苯并吡喃内酯粗品；

步骤S3，碱性开环：将粗品用pH为7.8-8.2的碱水超声混悬，过滤，收集滤液；

步骤S4，酸性闭环：滤液pH调至6.4-6.6后立即过滤得二滤液，将二滤液低温静置析晶；

步骤S5，将步骤S4所得晶体用去离子水洗涤，干燥保存。

优选地，步骤S1优选75％乙醇提取。

优选地，步骤S3用0.45μm滤膜过滤。

上述提取物的制备方法，包括如下步骤：

步骤S1，将网脉橐吾的干燥根粉碎，用醇水溶液提取，收集提取液，过滤，收集滤液；

步骤S2，滤液上大孔树脂柱，大孔树脂型号为D101，先用40％乙醇水溶液洗脱8个柱体积，再用60％乙醇水溶液洗脱，收集第5-7个柱体积洗脱液，浓缩得苯并吡喃内酯粗品；

步骤S3，碱性开环：将粗品用pH为7.8-8.2的碱水超声混悬，过滤，收集滤液；

步骤S4，酸性闭环：滤液pH调至6.4-6.6后立即过滤得二滤液，将二滤液低温静置析晶；

步骤S5，将步骤S4所得晶体用去离子水洗涤，干燥保存。