[发明专利]ZLDI-8化合物制备抗肿瘤药物和化疗增敏剂的应用

说明书

本发明提供了一种ZLDI‑8化合物，及该ZLDI‑8化合物在抗肿瘤药物和化疗增敏剂的应用，所述的肿瘤细胞包括非小细胞肺癌、肝癌、宫颈癌、口腔癌、乳腺癌和结直肠癌细胞。还包括ZLDI‑8化合物在制备化疗增敏剂方面的应用，所述化疗增敏剂为增加氟尿嘧啶或伊立替康化疗敏感性的增敏剂。本发明为临床上提供了一个潜在的抗肿瘤活性药，且可能开发成有效的化疗增敏剂。

技术领域：本发明属于医药领域，具体涉及ZLDI-8化合物及其制备抗肿瘤药物和化疗增敏剂的应用。

背景技术：肿瘤是目前临床上最棘手的恶性疾病之一。高增殖、高侵袭、易转移、易耐药是肿瘤重要的临床特征，严重影响了患者的预后。

研究表明，肿瘤细胞具有无限增殖、可转化和易转移的三大特点，能够无限增殖并破坏正常的细胞组织。肿瘤细胞大量增殖后，同质黏附降低，可从原发部位脱落；同时，与宿主的异质黏附能力增强，侵袭毗邻的基底膜、血管和淋巴管而转移至身体其他部位。

肿瘤是一种病情进展快，治疗难度大的恶性疾病。目前临床上治疗主要采用化疗方法。然而，由于部分肿瘤患者肿瘤细胞存在化疗耐药性，往往导致其化疗效果较差甚至化疗失败。因此，增加化疗药对肿瘤细胞的敏感性是提高肿瘤化疗疗效的关键。

发明内容：

发明目的：本发明提供了ZLDI-8在抑制肿瘤增殖及化疗增敏方面的作用，旨在将ZLDI-8开发得到较好的治疗肿瘤或者(和)化疗增敏剂的新型药物。

技术方案：

ZLDI-8化合物，其特征在于：该化合物结构如下式：

ZLDI-8化合物在制备抗肿瘤药物方面的应用，其特征在于：所述的肿瘤细胞包括非小细胞肺癌、肝癌、宫颈癌、口腔癌、乳腺癌和结直肠癌细胞。

ZLDI-8化合物在制备化疗增敏剂方面的应用，其特征在于：所述化疗增敏剂为增加氟尿嘧啶或伊立替康化疗敏感性的增敏剂。

优点及效果：本发明为临床上提供了一个潜在的抗肿瘤活性药，且可能开发成有效的化疗增敏剂。

附图说明：

图1为ZLDI-8在非小细胞肺癌、肝癌、宫颈癌、口腔癌、乳腺癌和结直肠癌细胞中的IC50结果；

图2为ZLDI-8剂量依赖性抑制结直肠癌细胞增殖的结果图；

图3为ZLDI-8时间依赖性抑制结直肠癌细胞增殖的结果图；

图4为ZLDI-8剂量依赖性抑制结直肠癌细胞集落形成能力的结果图；

图5为ZLDI-8剂量依赖性增加氟尿嘧啶和伊立替康对LOVO细胞敏感性的结果图；

图6为ZLDI-8剂量依赖性增加氟尿嘧啶和伊立替康对SW480细胞敏感性的结果图；

图7为ZLDI-8时间依赖性增加氟尿嘧啶和伊立替康对LOVO细胞敏感性的结果图；

图8为ZLDI-8时间依赖性增加氟尿嘧啶和伊立替康对SW480细胞敏感性的结果图；

图9在LOVO细胞中ZLDI-8与奥沙利铂联用抑制细胞增殖的结果图；

图10在LOVO细胞中ZLDI-8与氟尿嘧啶和伊立替康联用的联合指数结果；

图11在SW480细胞中ZLDI-8与氟尿嘧啶和伊立替康联用的联合指数结果；

图12在LOVO和SW480细胞中ZLDI-8与氟尿嘧啶联合抑制细胞集落形成能力的结果图；

图13在LOVO和SW480细胞中ZLDI-8与伊立替康联合抑制细胞集落形成能力的结果图；