[发明专利]秦皮乙素在制备治疗和预防眼部疾病药物或保健品中的应用

说明书

本发明公开秦皮乙素在制备治疗和预防眼部疾病药物或保健品中的应用。本发明首次明确并发现了秦皮乙素抗氧化作用对眼部细胞的保护作用。对于包含了氧化损伤致病因素的眼部疾病具有显著抗凋亡治疗功效，是一个具有开发前景的化合物，为临床治疗涉及眼部氧化损伤及凋亡的疾病提供了一种新的药物。

技术领域

本发明涉及秦皮乙素在制备治疗和预防眼部疾病中的应用，特别涉及在制备预防和治疗氧化应激引起的眼部疾病的药物或保健品中的应用。

背景技术

氧化损伤在疾病中广泛存在，尤其是在衰老、炎症相关疾病中起到重要作用。氧化作用产生的自由基可直接作用于组织细胞膜，破坏细胞膜，并且自由基可通过细胞膜上的通道进入细胞内，对细胞内的蛋白、DNA产生损伤；氧化产物可以诱导不同于花生四烯酸的趋化因子产生，使蛋白水解酶抑制剂失活，使胶原酶等增加，破坏结缔组织；氧自由基参与了花生四烯酸的代谢，为炎症反应中的重要过程，其产生的脂质过氧化物为趋化因子，加剧炎症反应。

在角膜炎症和眼内炎中，大量研究已经证实氧化损伤起到重要作用，为炎症发生发展不可或缺的环节。虽然眼部存在自由基的天然防御系统，但在疾病发展中，组织的氧化、抗氧化系统失衡，氧化作用增强，导致疾病的加剧。因此，能够起到抗氧化作用的外源药物是治疗缓解疾病的策略之一。

秦皮，为木犀科植物苦枥白蜡树、白蜡树、尖叶白蜡树或宿柱白蜡树的干燥枝皮或干皮。味苦、涩，性寒。具有清热燥湿、收涩止痢，止带，明目的功效。用于热毒泻痢、赤白带下、目赤肿痛、目生翳障。秦皮治疗眼病历史悠久。《神农本草经》曰：“秦皮主风寒湿痹……除热目中青翳白膜。”《别录》曰：“秦皮……可作洗目汤。”《古今医统》曰：“秦皮煎汤洗目，去风毒，除翳膜，收烂弦冷泪。”《中医眼科历代方剂汇编》中收集以秦皮洗眼、点眼的方剂共75首，其中有36方以秦皮命名。现代药理研究表明，秦皮具有明显的抗炎镇痛、抗病原微生物、抗过敏及抗肿瘤等作用，临床主要用于治疗多种炎症，值得推广应用。对秦皮化学成分的研究发现，其中香豆素类化合物是秦皮的主要成分，对秦皮的抗炎镇痛等药理作用起到重要贡献。秦皮中香豆素类化合物包括秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷、秦皮素等，关于以上秦皮单体对眼部的功效研究尚为空白，仅有的作用于眼部的秦皮相关药物也是以秦皮粗提物形式参与治疗作用。秦皮乙素的结构式如下：

到目前为止，还没有秦皮乙素用于眼部疾病治疗的报道。

发明内容

本发明目的在于提供一种能够有效对氧化损伤引起的眼部相关疾病具有保护作用的抗氧化剂，为临床治疗涉及眼部氧化损伤及凋亡的疾病提供一种新的药物。

本发明提供了秦皮乙素单用或与其他药物联用在制备治疗和预防眼部疾病药物或保健品中的应用。

上述的应用，所述的眼部疾病是氧化应激引起的眼部疾病。

上述的应用，所述的氧化应激引起的眼部疾病选自翼状胬肉、视疲劳、干眼症、角结膜炎、白内障、眼内炎、青光眼或视网膜黄斑变性。

上述的应用，将药物制成缓释剂型。所述的缓释剂型包括滴眼液、眼膏、眼周及眼内注射液、眼用凝胶和脂质体。

本发明相对于现有技术具有如下技术优点和效果：本发明首次明确并发现了秦皮乙素抗氧化作用对眼部细胞的保护作用。对于包含了氧化损伤致病因素的眼部疾病具有显著抗凋亡治疗功效，是一个具有开发前景的化合物。

附图说明

图1A是人角膜上皮细胞中，采用MTS法检测不同浓度秦皮乙素作用24小时的结果图。

图1B是人角膜上皮细胞中，采用MTS法检测秦皮乙素预先作用2小时后，再与过氧化氢共同作用24小时的结果图。

图1C是人角膜上皮细胞中，采用MTS法检测秦皮乙素作用24小时后，去除秦皮乙素，过氧化氢再作用24小时的结果图。