[发明专利]增强光吸收的黑色素/Ce6光动力纳米肿瘤药物及其制备和应用

说明书

本发明涉及一种增强光吸收的黑色素/Ce6光动力纳米肿瘤药物及其制备和应用，所述纳米肿瘤药物通过以下方法制成：取Ce6配成DMSO母液，再滴加到黑色素水溶液中，混合，透析，即得到所述黑色素/Ce6光动力纳米肿瘤药物，其中，黑色素纳米颗粒载体与光动力药物Ce6的质量比为1:0.01～10。本发明的黑色素/Ce6光动力纳米药物经尾静脉注射到裸鼠体内后，在肿瘤部位富集效果良好，在光动力治疗过程中，黑色素可吸收光的能量，增加治疗部位组织的温度，增强光敏剂的光动力治疗效果，对局部肿瘤进行特异性光动力治疗效果良好，此外，黑色素/Ce6纳米还可进一步包载其他化疗药物、光动力药物、光声探针、核磁探针、基因、多肽和蛋白靶向分子等，有广阔的应用前景。

技术领域

本发明涉及一种光动力纳米肿瘤药物及其制备和应用，尤其是涉及一种增强光吸收的黑色素/Ce6光动力纳米肿瘤药物及其制备和应用。

背景技术

目前，肿瘤的死亡率仍高居不下，肿瘤治疗药物的研究得到了科研工作中们的极大关注，各种各样的肿瘤药物层出不穷，其中纳米药物是当前研究的重要方向之一。制备纳米抗癌药物的方法多为将非水溶性、高细胞毒性的抗癌药物，光热和光动力药物，基因药物或多种功能药物载入聚合物、脂质体、多糖和蛋白中，形成的纳米药物有效的增加了水溶性，降低了细胞毒性，延长了体内循环时间，更有效富集于病灶部位，同时，药物的设计思路朝化疗、光动力、光热或是检测等多种功能集一体的方向发展。但是，通常的纳米药物载体只单纯具有药物载体的功能。

发明内容

本发明的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺陷而提供一种增强光吸收的黑色素/Ce6(即二氢卟吩e6)光动力纳米肿瘤药物及其制备和应用。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：

本发明的目的之一在于提出一种增强光吸收的黑色素/Ce6光动力纳米肿瘤药物，其具体包括黑色素纳米颗粒载体，以及由其搭载的光动力药物Ce6，其中，黑色素纳米颗粒载体与光动力药物Ce6的质量比为1:0.01～10。

优选的，Ce6分子主体为一个共轭的卟啉环，主要包括由四个吡咯环的α-碳原子通过四个次甲基(－CH＝)桥相连而成一个共轭的卟啉环骨架，所述卟啉环的π→π*的跃迁贡献于Ce6在400nm和650nm处的光吸收。

优选的，黑色素纳米颗粒载体的粒径为20-300nm。黑色素包载药物得到的纳米级粒径有助于药物颗粒在血液中的循环，并且有利于通过肿瘤部位疏松的血管上皮细胞空隙，有力进入病灶部位。

本发明的目的之二在于提出一种增强光吸收的黑色素/Ce6光动力纳米肿瘤药物的制备方法，其特征在于，其具体为：取Ce6配成DMSO母液，再滴加到黑色素水溶液中，混合，透析，即得到所述黑色素/Ce6光动力纳米肿瘤药物。

优选的，Ce6的DMSO母液的浓度为5～40mg/ml；

黑色素水溶液的浓度为0.01-1.5mg/ml。

优选的，Ce6的DMSO母液与黑色素水溶液的添加量之比满足：黑色素/Ce6的质量比为1:0.01～40。Ce6的含量过低，则光动力效果不明显；Ce6的含量过高，则难以负载到黑色素上，过量负载造成浪费。

优选的，混合时间为0.5-24h。

优选的，透析的具体过程为：在一次水中透析6～48h。

本发明的目的之三在于提出一种增强光吸收的黑色素/Ce6光动力纳米肿瘤药物在制备宫颈癌药物中的应用。

本发明的目的之四在于提出一种增强光吸收的黑色素/Ce6光动力纳米肿瘤药物在制备额外搭载其他化疗药物、光动力药物、光声探针、核磁探针、基因、或蛋白靶向分子的药物中的应用。如当黑色素/Ce6上包载镓实现核磁检测，包载阿霉素、多西他赛等实现化学治疗，包载靶向多肽、蛋白等实现靶向瞄定，包载RNA实现基因治疗等。