[发明专利]七环醛,其合成,抗栓活性和应用有效
| 申请号： | 201711315418.1 | 申请日： | 2017-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN109912597B | 公开（公告）日： | 2020-07-28 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;石林峄 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22;A61P7/02;A61P9/10 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 七环醛 合成 活性 应用 | ||
1.下式的七环醛,(2’S,5’S)-四氢吡嗪[1’,2’:1,6]并双{(1R-羰甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶[3,4-b]并吲哚}-1’,4’-二酮，
2.权利要求1的七环醛的制备方法，该方法包括：
1)将L-色氨酸苄酯在三氟醋酸的催化下与1,1,3,3-四甲氧基丙烷进行Pictet-Spengler缩合,得到(1R,3S)-1-(二甲氧基乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯(1)；
2)在甲醇中(1R,3S)-1-(二甲氧基乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯在Pd/C催化下氢解脱苄得到(1R,3S)-1-(二甲氧乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸(2)；
3)在苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯(HBTu)存在下，(1R,3S)-1-(二甲氧乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-β-咔啉-3-羧酸在无水DMF(N,N-二甲基甲酰胺)中分子间缩合为(2’S,5’S)-四氢吡嗪[1’,2’:1,6]并双{(1R-二甲氧乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶[3,4-b]并吲哚}-1’,4’-二酮(3)；
4)采用冰醋酸为溶剂，浓盐酸和水为催化剂(2’S,5’S)-四氢吡嗪[1’,2’:1,6]并双{(1R-二甲氧乙基-2-基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶[3,4-b]并吲哚}-1’,4’-二酮(3)转化为(2’S,5’S)-四氢吡嗪[1’,2’:1,6]并双{(1R-羰甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶[3,4-b]并吲哚}-1’,4’-二酮(4)。
3.权利要求1的七环醛在制备抗动脉血栓药物中的应用。
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