[发明专利]一种钩藤提取物的制备方法及应用

说明书

本发明公开了一种钩藤提取物的制备方法及其在制备脑啡肽降解酶抑制剂和制备治疗中度疼痛的药物上的应用，所述钩藤提取物为水溶性提取物，所述钩藤水溶性提取物的制备方法包括原料混合、提取、浓缩等的步骤。所述钩藤水溶性提取物具有很强的抑制脑啡肽降解酶(NEP 24.11，APN，ACE)的活性，口服和腹腔注射都显示出镇痛活性，并且不具有成瘾性，在制备脑啡肽降解酶抑制剂和制备具有镇痛功能的药物上具有很好的应用前景。

技术领域

本发明涉及天然药化领域，具体为一种钩藤提取物的制备方法及应用。

背景技术

疼痛是由实际的或潜在的组织损伤所引起的不愉快感觉。有效的镇痛可以缓解患者的疼痛，改善患者的生活质量。特别是对于危重病人，有效的镇痛可以有效的减轻机体应激反应，降低危重病人的并发症的发生率和死亡率。目前市场上常用的镇痛药物主要有阿片生物碱类镇痛药，如吗啡；人工合成的镇痛药，如曲马多；非甾体类解热镇痛抗炎药，如阿司匹林；其他镇痛药，如罗通定等。众所周知，吗啡虽然具有较强的镇痛作用，但极易成瘾，一般只用于癌症晚期止痛；合成类镇痛药盐酸曲马多属中枢作用镇痛药，长期使用具有依赖性、成瘾性，且目前滥用现象越来越突出，应用范围受限制；阿司匹林等非甾体抗炎药易诱发胃肠道不良反应；罗通定主要用于慢性疼痛，无法用于剧烈疼痛。

近年来，人们越来越重视天然药物的开发，越来越多的研究人员开始从常用中药材中筛选新型镇痛药。研究人员发现部分中药提取成分具有显著地镇痛效果，例如白芷香豆素、马钱子碱、七叶皂苷等。然而目前仍没有一种既能够广泛使用又具有强效、低毒、且不具有成瘾性等优点的镇痛药物。钩藤作为一种常用中药材，临床常用于眩晕、高血压、脑梗死等症，现有技术中，还未有关于其水提取物的镇痛活性、作用机理、成瘾性的研究，也未有采用钩藤水溶性提取物制成的镇痛药物。

发明内容

有鉴于此，本申请提供一种钩藤提取物的制备方法及其在制备脑啡肽降解酶抑制剂和制备治疗中度疼痛的药物上的应用，所述钩藤提取物为水溶性提取物，具有很强的抑制脑啡肽降解酶(NEP，24.11)的活性，动物实验表明，所述钩藤提取物口服和腹腔注射都显示出镇痛活性，且不具有成瘾性，在制备脑啡肽降解酶抑制剂及镇痛药物上具有很好的应用前景。

为解决以上技术问题，本发明提供一种钩藤提取物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

提供钩藤；

将所述钩藤与水混合，获得混合物，所述钩藤与水的重量比例为1：(8—12)；

将所述混合物煮沸10—30分钟，进行第一次过滤，收集第一滤液，在滤渣中加水后再次煮沸18—25分钟，进行第二次过滤，收集第二滤液，合并所述第一滤液和第二滤液，得到水溶性提取物；

浓缩所述水溶性提取物，得到钩藤提取物。

优选的，所述混合物中，钩藤与水的重量比例为1：10。

优选的，所述水溶性提取物pH值调节至4.1。

优选的，所述混合物煮沸时间为30分钟，所述滤渣再次煮沸时间为20分钟。

优选的，还包括干燥冻干步骤，获得钩藤提取物干粉。

优选的，还包括活性检查步骤，所述活性检查步骤在获得钩藤提取物干粉后进行。

更为优选的，所述活性检查步骤中，pH值为5.0。

本发明还提供一种依据上述制备方法获得的钩藤提取物，所述提取物为水溶性提取物。

本发明还提供一种由上述制备方法获得的钩藤提取物在制备脑啡肽降解酶抑制剂上的应用。

优选的，所述脑啡肽降解酶抑制剂包括氨肽酶抑制剂和中性内肽酶抑制剂。

优选的，所述脑啡肽降解酶抑制剂还包括血管紧张素转化酶抑制剂。