[发明专利]一种奥拉西坦口服胶囊制剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种奥拉西坦口服胶囊制剂及其制备方法，含有以重量百分比90.0‑100.0%奥拉西坦、0‑5.0%的填充剂、0‑4.0%微粉硅胶和水适量，将奥拉西坦与辅料以一种混合物的形式进行制粒干燥，获得一种奥拉西坦与辅料的混合颗粒，颗粒流动性良好，奥拉西坦分布均匀，释放曲线稳定，胶囊质量稳定性显著提高。本发明造粒工艺简单，节省劳动力，生产成本降低；颗粒流动性良好，胶囊填充质量稳定性显著提高；胶囊释放时间短，溶出曲线与上市产品一致。

技术领域

本发明涉及一种奥拉西坦口服胶囊制剂及制备方法，属医药技术领域。

背景技术

奥拉西坦，英文名Oxiracetam，化学名为4-羟基-2-氧代吡咯烷-N-乙酰胺;2-(4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷基)乙酰胺，该化合物可以从甲醇中得白色微结晶性粉末，熔点165～168℃。

奥拉西坦在临床上用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。

口服胶囊制剂填充过程中，限制胶囊制剂质量的关键条件是流动性和颗粒分布均匀性。现有技术均分别改善主药奥拉西坦流动性和选用流动性良好的辅料来适应胶囊的填充，不同粒径的原辅料在放置或灌装胶囊过程中会发生再分层，导致奥拉西坦或辅料分布不均匀，影响胶囊的质量稳定性，若将奥拉西坦与辅料粒径控制在较小范围内将增加工艺技术难度，增加生产成本。

发明内容

为了克服上述现有技术的不足，本发明提供了一种奥拉西坦口服胶囊制剂及其制备方法。

本发明人提供的技术方案为一种奥拉西坦口服胶囊制剂及其制备方法，将奥拉西坦与辅料以一种混合物的形式进行制粒干燥，获得一种奥拉西坦与辅料的混合颗粒，颗粒流动性良好，奥拉西坦分布均匀，释放曲线稳定，胶囊质量稳定性显著提高。

一种奥拉西坦口服胶囊制剂，含有以重量百分比90.0-100.0%奥拉西坦、0-5.0%的填充剂、0-4.0%微粉硅胶和水适量。

所述填充剂为甘露醇，干淀粉或糊精。

所述各组分的含量按重量单位计为：奥拉西坦90.0-100.0，甘露醇0-5.0，微粉硅胶0-4.0，水适量。

所述各组分的含量按重量单位计为：奥拉西坦 100，甘露醇5 ，微粉硅胶1，水适量。

一种奥拉西坦口服胶囊制剂的制备方法，将奥拉西坦粉碎并过80目筛得奥拉西坦粉体；将奥拉西坦与填充剂及微粉硅胶混合均匀后制粒，以水做粘合剂，得流动性良好的奥拉西坦复合颗粒，直接填充胶囊。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：本发明造粒工艺简单，节省劳动力，生产成本降低；颗粒流动性良好，胶囊填充质量稳定性显著提高；胶囊释放稳定，溶出曲线与上市产品一致。

具体实施方式

实施例1：奥拉西坦原料100g、干淀粉2g，微粉硅胶4g混合均匀后采用流化床进行顶喷制粒，以粘合剂水为顶喷浆液，造粒后过筛，即得流动性良好的奥拉西坦复合颗粒，直接填充胶囊。400mg规格填充1号胶囊装样量偏差小于±5%。

实施例2：奥拉西坦原料100g、甘露醇4g混合均匀后采用流化床进行顶喷制粒，以粘合剂水为顶喷浆液，造粒后过筛，即得流动性良好的奥拉西坦复合颗粒，直接填充胶囊。400mg规格填充1号胶囊装样量偏差不大于±5%。

实施例3：奥拉西坦原料100g、微粉硅胶1g混合均匀后采用流化床进行顶喷制粒，以粘合剂水为顶喷浆液，造粒后过筛，即得流动性良好的奥拉西坦复合颗粒，直接填充胶囊。400mg规格填充1号胶囊装样量偏差不大于±5%。

实施例4：奥拉西坦原料100g、糊精5g混合均匀后，水做粘合剂，采用挤出滚圆造粒法制粒，即得流动性良好的奥拉西坦复合颗粒，直接填充胶囊。400mg规格填充1号胶囊装样量偏差不大于±5%。

实施例5：奥拉西坦原料100g，水做溶剂，采用喷雾干燥法制粒，即得流动性良好的奥拉西坦颗粒，直接填充胶囊。400mg规格填充1号胶囊装样量偏差不大于±5%。