[发明专利]阿魏酸酰胺类化合物在制备抗补体药物中的用途

说明书

本发明属于中药制药技术领域，涉及阿魏酸酰胺类化合物及其在制备抗补体药物中的用途。本发明采用活性导向分离方法从蓼科(Polygonaceae)植物火炭母(Polygonum chinensis Linn)的全草中分离提取到下式所示的阿魏酸酰胺类化合物n‑tans‑feruloyl tyramine，化合物lyciumamide D和化合物lyciumamide B，经抗补体活性评价试验，结果表明，所述化合物对补体系统的经典及旁路途径均有较强的抑制作用，其中，对经典途径的抑制作用(CH₅₀)为0.35～0.92mM，对旁路途径的抑制作用(AP₅₀)为0.40～1.36mM。本发明的化合物可制备抗补体药物和进一步制备治疗与补体相关疾病的药物。

技术领域

本发明属中药领域，涉及阿魏酸酰胺类化合物在制备抗补体药物中的用途，具体涉及中药火炭母中分离鉴定的阿魏酸酰胺类化合物在制备抗补体药物中的用途。

背景技术

现有技术公开了火炭母为蓼科蓼属植物火炭母Polygonumchinensis Linn.的干燥地上部分，是我国南方传统的清热解毒中药，也是王老吉凉茶等的主要组成药物；其味辛、苦，性凉，具有清热利湿、凉血解毒、平肝明目、活血舒筋等功效。现代药理研究表明本品具有抗病原微生物作用，抗炎镇痛作用，对平滑肌和骨骼肌的作用，抗氧化及清除自由基作用等。

研究显示，上述与火炭母治疗相关的疾病及其药理活性，多与补体系统相关，而补体系统在维持机体免疫平衡，消灭外来微生物方面起着非常重要的作用，许多病原微生物会引起人体内的自身免疫系统过度激活，进而导致严重后果，例如非典、流感、类风湿性关节炎等，因此，从治疗相关疾病的传统中药中寻找低毒、高效的补体抑制剂显得尤为重要。

本申请的发明人拟提供中药火炭母中分离鉴定的阿魏酸酰胺类化合物及其在制备补体抑制剂中的用途。

发明内容

本发明的目的是提供火炭母阿魏酸酰胺类的药物用途，尤其涉及火炭母中阿魏酸酰胺类化合物在制备抗补体药物中的用途。

本发明应用现代药理筛选方法，对传统清热解毒中药通过体外溶血实验对其活性物质进行研究，从蓼属植物火炭母的干燥地上部分中活性导向分离得到阿魏酸酰胺化合物，并证实其具有较强的抗补体活性。

本发明所述的火炭母为我国岭南地区传统常用的清热解毒中药；本发明从火炭母全草中活性导向分离得到阿魏酸酰胺类化合物1-3，并经体外经典旁路实验证实所述化合物其具有较好的抗补体活性。

本发明所述阿魏酸酰胺类化合物还包括其二聚体。

本发明所述的阿魏酸酰胺类化合物包括：

化合物n-tans-feruloyl tyramine(1)，化合物lyciumamide D(2)和化合物lyciumamide B(3)，其中化合物2为新化合物；

具体而言，本发明所述的阿魏酸酰胺类化合物的结构如式I所示：

本发明所述的化合物通过下述方法制备：