[发明专利]一种制备氮杂蒽化合物的方法

说明书

本发明涉及一种制备氮杂蒽衍生物的方法。具体地说在酸的作用下是由有机叠氮化合物和苯类化合物制备氮杂蒽衍生物的方法。本发明使用的方法不使用过渡金属催化剂，由简单易得的原料出发经简单的操作步骤就得到具有并环结构的氮杂蒽衍生物。

技术领域

本发明涉及一种制备氮杂蒽衍生物的方法。

背景技术

稠杂环化合物作为化学家们关注的焦点，广泛应用于材料科学、生命科学等领域的。而其中氮杂蒽衍生物不仅是一类重要的发光材料，而且是一类具有很大药用价值的药物。例如原黄素，吖啶黄，氨基吖啶，依沙吖啶已经作为抗病毒药物被广泛使用多年。(文献1：(a)J.R.Bolla,S.V.Do,F.Long,L.Dai,C.-C.Su,H.-T.Lei,X.Chen,J.E.Gerkey,D.C.Murphy,K.R.Rajashankar,Q.Zhang and E.W.Yu,Nucleic Acids Res.,2012,40,9340.(b)A.Varvaresou and K.Iakovou,J.Mol.Model,2011,17,2041.(c)S.Hassan,D.Laryea,H.Mahteme,J.Felth,M.W.Fayad,S.Linder,L.Rickardson,J.Gullbo,W.Graf,L.B.Glimelius,R.Larsson and P.Nygren,Cancer Sci.,2011,102,2206.(d)B.Ephrussi and H.Hottinguer,Nature,1950,166,956.(e)Y.Musdal,U.M.Hegazy,Y.Aksoy and B.Mannervik,Chem.-Biol.Interact.,2013,205,53.(f)M.Wainwright,J.Antimicrob.Chemother.,2001,47,1.(g)Q.Mei,X.L.Li,H.J.Liu andH.B.Zhou,Eur.J.Obstet.Gynecol.Reprod.Biol.,2014,178,12.(h)R.Kumar,M.Kaur andM.Kumari,Acta Pol.Pharm.,2012,69,3.)故而在过去数十年里，化学工作者一直致力于发展高效的合成氮杂蒽的方法。(文献2：(a)A.Bernthsen,Ann.,1878,192,1；(b)A.Bernthsen,Ann.,1884,224,1.(c)Y.Lian,J.R.Hummel,R.G.Bergman and J.A.Ellman,J.Am.Chem.Soc.,2013,135,12548.(d)C.Jacquelin,N.Saettel,C.Hounsou and M.-P.Teulade-Fichou,Tetrahedron Lett.,2005,46,2589.(e)J.Wu,D.Talwar,S.Johnston,M.Yan and J.Xiao,Angew.Chem.,Int.Ed.,2013,52,6983.(f)H.M.Guo,R.Z.Mao,Q.T.Wang,H.Y.Niu,M.S.Xie and G.R.Qu,Org.Lett.,2013,15,5460.(g)Q.Su,P.Li,M.He,Q.Wu,L.Ye and Y.Mu,Org.Lett.,2014,16,18.)所述报道中，大多使用过渡金属催化剂或严苛的反应条件；本文则描述了一种简单的由邻酰基叠氮苯衍生物在酸的作用下反应生成氮杂蒽衍生物的方法。

发明内容

本发明的目的在于提供一种合成氮杂蒽衍生物的方法。

反应方程式1：合成氮杂蒽衍生物

具体操作步骤如下(反应方程式1)：

于反应器中进行反应，惰性气氛下，加入邻酰基叠氮苯衍生物(1)和苯类化合物(2)，然后加入酸，于60℃-120℃下反应10-24小时；反应结束后，分离得到氮杂蒽化合物(3)。

苯类化合物(2)用量为每毫摩尔反应物邻酰基叠氮苯衍生物(1)用1–10毫升，优选1毫升。