[发明专利]一种丙二酸酯类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种丙二酸酯类化合物的合成方法，其特征在于，式1所示的3-卤代丙炔酯类化合物、式2所示的醇、水，在钯催化剂和碱的条件下，置于空气气氛及室温下进行反应5分钟，制备获得式3所示的丙二酸酯类化合物；

其中[Pd]表示钯催化剂，选自Pd(OAc)₂；

碱选自DBACO；

X表示卤素；

R₁表示C_1-20的取代或未取代的烃基、C₃-C₂₀的取代或未取代的杂环基；

R₂表示表示C_1-20的取代或未取代的烃基；

上述各“取代”中的取代基选自C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、C_6-12芳基、C_6-12芳基-C₂烯基-、C_6-12芳基-C_1-6烷基-、C₁-C₆的烷氧基、卤素、硝基、-CN;

式1所示的3-卤代丙炔酯类化合物：式2所示的醇：水：钯催化剂：碱的投料摩尔比为1:1~4:1~4:0.001~0.05:1~4。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述R₁表示C_1-20的取代或未取代的烃基选自C₁-C₂₀的取代或未取代的烷基、C₂-C₂₀的取代或未取代的烯基、C₆-C₂₀的取代或未取代的芳基、C₃-C₂₀的取代或未取代的环烷基；所述R₂表示的C_1-20的取代或未取代的烃基选自C₁-C₂₀的取代或未取代的烷基、C₂-C₂₀的取代或未取代的烯基。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，R₁表示C_1-6烷基、C_6-12芳基、C_6-12芳基-C_1-6烷基、C_6-12芳基-C₂烯基-C_1-6烷基; R₂表示C_1-6烷基、C₂-C₆烯基C_1-6-烷基、C_6-12芳基-C_1-6烷基、C_6-12芳基-C₂烯基-C_1-6烷基。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，R₁表示甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、苯基、萘基、苄基、苯基亚烯基亚甲基；R₂表示甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、烯丙基、苄基、苯基亚乙烯基亚甲基。

5.根据权利要求1-4任一项所述的方法，其特征在于，所述反应任选地使用或不使用另外的有机溶剂，所述有机溶剂选自乙腈、丁腈、四氢呋喃中的一种或几种的混合物。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，式1所示的3-卤代丙炔酯类化合物：式2所示的醇：水：钯催化剂：碱的投料摩尔比为1:2:2:0.01:2。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，向配备磁力搅拌器的反应瓶中，依次加入前述摩尔配比的式1所示的3-卤代丙炔酯类化合物、式2所示的醇、水、钯催化剂、碱，然后加入一定量的乙腈作为反应溶剂，置于室温及空气气氛下搅拌反应5分钟，经GC或TLC分析检测，确认反应完全，将反应后的混合液经饱和Na₂S₂O₃洗涤、乙醚萃取、无水硫酸钠干燥，减压蒸馏去除溶剂，将残余物经硅胶柱层析分离得到目标产物3。