[发明专利]苯并二氮杂*类化合物在审
| 申请号： | 201711347181.5 | 申请日： | 2017-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN108047229A | 公开（公告）日： | 2018-05-18 |
| 发明（设计）人： | 郭建锋;符义刚;周志文;吕金良;田峦鸢;曲龙妹;李莉娥;李仕群;李杰;杜文涛;廖宗权;张敏 | 申请（专利权）人： | 宜昌人福药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/5517;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京天奇智新知识产权代理有限公司 11340 | 代理人： | 朱海江 |
| 地址： | 443005 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氮杂 化合物 | ||
1.一种苯并二氮杂
其中，R选自氢、甲基、乙基、异丙基。
2.权利要求1所述的化合物，其特征在于所述式(I)化合物中R为甲基。
3.权利要求1或2所述的化合物，其特征在于所述药学上可接受的盐为式(I)化合物与盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸等无机酸或乙酸、丙酸、丙二酸、丁酸、乳酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、马来酸，苯甲酸、琥珀酸、苦味酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸等有机酸形成的盐。
4.一种制备权利要求1所述式(I)所示化合物的方法，其特征在于，将式(II)所示化合物在强碱催化下得到
其中，R选自氢、甲基、乙基、异丙基。
5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述的强碱为N，N-二异丙基乙胺、DBU、DBN、TBD、MTBD、Proazaphosphatrane、聚二(乙氧基吡咯烷酮)膦腈。
6.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，在无溶剂条件下，式(II)所示化合物与所述的强碱直接发生反应。
7.根据权利要求4或5所述的任一合成方法，其特征在于，式(I)所示化合物的分离、纯化方法选自柱层析、重结晶或制备型液相分离纯化中的任一种或其组合。
8.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于，所述的重结晶方法为式(I)所示化合物的草酸盐在甲醇、乙醇、丙酮、2-丁酮的任一种或其组合中进行。
9.一种苯并二氮杂
其中，R选自氢、甲基、乙基、异丙基。
10.权利要求9所述的应用，其特征在于所述式(I)化合物中R为甲基。
11.权利要求9或10所述的应用，其特征在于所述药学上可接受的盐为式(I)化合物与盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸等无机酸或乙酸、丙酸、丙二酸、丁酸、乳酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、马来酸，苯甲酸、琥珀酸、苦味酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸等有机酸形成的盐。
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