[发明专利]一种合成2-醛基呋喃-4-硼酸频那醇酯的方法

权利要求书

1.一种合成2-醛基呋喃-4-硼酸频那醇酯的方法，其特征在于，包括以下步骤：以糠醛为原料，在高氯酸存在下与四氢吡咯回流分水反应，接着NBS溴化得到4-溴呋喃-2-亚甲基-1-吡咯烷高氯酸嗡盐，最后将4-溴呋喃-2-亚甲基-1-吡咯烷高氯酸嗡盐溶液加入金属锂和卤硼试剂混合体系中反应后，加入频那醇，碳酸氢钠水解脱保护得到2-醛基呋喃-4-硼酸频那醇酯，反应方程式表示为：

所述卤硼试剂选自ClB(Ni-Pr₂)₂、BrB(Ni-Pr₂)₂、ClB(NMe₂)₂、BrB(NMe₂)₂、ClB(C₄H₈N)₂或BrB(C₄H₈N)₂；所述NBS溴化时，加入1-1.5当量NBS和0.05-0.15当量BF₃-Et₂O、BF₃-THF或BF₃-CH₃CN，温度在80-120℃。

2.根据权利要求1所述一种合成2-醛基呋喃-4-硼酸频那醇酯的方法，其特征在于：糠醛、高氯酸与四氢吡咯摩尔比为1:1-1.2:1-1.5。

3.根据权利要求1所述一种合成2-醛基呋喃-4-硼酸频那醇酯的方法，其特征在于：所述4-溴呋喃-2-亚甲基-1-吡咯烷高氯酸嗡盐、金属锂、卤硼试剂摩尔比为1:2-2.2:1-1.1。

4.根据权利要求1所述一种合成2-醛基呋喃-4-硼酸频那醇酯的方法，其特征在于：频那醇与卤硼试剂摩尔比为1:0.95-1。