[发明专利]一种盐酸决奈达隆口崩片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸决奈达隆口崩片及其制备方法。所述口崩片是一种包含盐酸决奈达隆、填充剂、崩解剂、润湿剂与粘合剂、矫味剂、润滑剂的药物组合物，所述制备方法采用湿法制粒压片法。本发明的目的是提供一种制备工艺简单、成本低廉、服用方便、起效迅速、生物利用度高的盐酸决奈达隆口崩片，该剂型能提高患者的服药顺应性。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，涉及一种包含盐酸决奈达隆的口崩片及其制备方法。

背景技术

决奈达隆（Dronedarone）是一种新的抗心律失常药物，它由法国赛诺菲一安万特公司开发，在美国和欧盟注册，我国于2006年7月获准临床。心律失常经常困扰不少患者和医生，特别是胺碘酮的临床应用，因为它对不少的室性期前收缩、心房颤动或心房扑动的控制收到很好的疗效，但是长期较大量的应用，使它的副作用招致美中不足，特别是它引起肝、肺、甲状腺和眼角膜等。该药具有与胺碘酮（amiodarone）类似的电生理作用，为后者的替代更新药物，因为它不含碘。故不会引起与碘相关的不良反应。Multaq为一种抗心率失常药物用于降低发生突发性与持久性心房颤动与心房扑动患者因心血管病住院的风险，这些患者近期发生过心房颤动或心房扑动并有心血管病危险因素。研究资料表明，决奈达隆在控制房颤房扑发作方面似很有前途，因为它改善了胺碘酮的副作用而保持它有对心律失常有较好疗效的一个新产品。另有文献报道：决奈达隆降低心房颤动患者心血管事件或死亡源性住院的发生率。决奈达隆为首个证明可降低患者心血管病住院风险的心房颤动药物，心房扑动可发展为心房颤动。

发明内容

本发明提供了一种包含盐酸决奈达隆的口崩片及其制备方法。根据本发明制备得到的盐酸决奈达隆口崩片具有崩解迅速，口感良好，生物利用度高，毒副作用小，服用方便的特点，而且制备工艺简单，成本低廉，适用于工业化生产。

本发明提供的盐酸决奈达隆口崩片所包含的组分及其重量百分比如下：

盐酸决奈达隆10-35%

填充剂20-90%

崩解剂5-20%

润湿剂与粘合剂1-10%

矫味剂2-6%

润滑剂0.5-5%

本发明中所述盐酸决奈达隆的粒径范围为1~20μm，优选为1~10μm。

本发明中所述填充剂选自乳糖、糊精、预胶化淀粉、微晶纤维素、甘露醇、山梨醇、木糖醇、磷酸氢钙中的一种或几种，优选为甘露醇与乳糖或甘露醇与木糖醇的混合物，进一步优选为甘露醇与乳糖或木糖醇的重量比为2:1~6:1。

本发明中所述崩解剂选自干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种，优选为羧甲基淀粉钠或交联聚维酮，进一步优选为羧甲基淀粉钠或交联聚维酮的加入方式为内外加。

本发明中所述润湿剂与粘合剂选自纯化水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、聚维酮、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种，优选为聚维酮或羟丙基甲基纤维素的水或乙醇水溶液。

本发明中所述矫味剂选自山梨醇、甘露醇、甜菊苷、糖精钠、阿司帕坦、薄荷脑、香精中的一种或几种。

本发明中所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁中的一种或几种。

本发明中所述盐酸决奈达隆口崩片制备方法包括如下步骤：

（1）将原料药微粉化处理，其余辅料分别研细过100目筛；

（2）将处方量的内加物料过筛混合均匀后，加入处方量的粘合剂的水或乙醇水溶液，制备软材；