[发明专利]一种磷酸二酯酶抑制剂及其用途

权利要求书

1.一种由下述通式(II-1)所示的化合物，或其药学上可接受的盐：

其中

m为1；

n为0；

环A选自如下基团：

R₁、R₂分别独立地为氢；

E为-(CH₂)_z-，其中，z为0；

R₃选自

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，选自如下结构的化合物：

3.含有权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐的药物制剂，其特征在于包含一种或多种药用载体。

4.含有权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，其特征在于进一步包含一种或多种第二治疗活性剂，所述的第二治疗活性剂为抗代谢物、生长因子抑制剂、有丝分裂抑制剂、抗肿瘤激素类、烷化剂类、金属类、拓扑异构酶抑制剂、激素药、免疫调节剂、肿瘤抑制基因、癌疫苗、免疫检查点或肿瘤免疫治疗相关的抗体和小分子药物。

5.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗由磷酸二酯酶9(PDE9)异常表达介导的相关疾病的药物中的用途，所述药物用于如下用途：

(a)用于可通过抑制PDE9达成的疾病治疗；

(b)用于治疗的CNS疾病选自以下的病症：与选自知觉、注意力、认知、学习或记忆的疾病或病症有关的认知损害、年龄相关性记忆丧失、血管性痴呆、颅脑外伤、中风、中风后发生的痴呆、外伤后痴呆、一般性注意力损害、儿童注意力损害伴学习及记忆问题、路易体痴呆；额叶变性痴呆；皮质基底节变性痴呆、肌萎缩性脊髓侧索硬化症、亨廷顿病、多发性硬化、丘脑变性、库贾氏痴呆、HIV痴呆、科尔萨科夫精神病或与抑郁症或双相情感障碍有关的认知损害；

(c)用于治疗阿尔茨海默病或与阿尔茨海默病有关的认知损害；

(d)用于治疗精神分裂症或与精神分裂症有关的认知损害；

(e)用于治疗癫痫或与癫痫有关的认知损害；

(f)用于治疗选自以下的疾病或病症：睡眠障碍、双相情感障碍、代谢综合征、肥胖症、糖尿病、高血糖症、血脂异常、葡萄糖耐量降低或睾丸、脑、小肠、骨骼肌、心脏、肺、胸腺或脾的疾病、镰刀型血液病。