[发明专利]青蒿素及其衍生物的用途

说明书

本发明涉及青蒿素及其衍生物的用途，属于药品、化妆品领域。本发明的技术方案之一是提供了青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯或含有青蒿素的黄花蒿提取物在制备提高皮肤角质层屏障功能的药品、化妆品中的用途。另外，本发明还提供了青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯或含有青蒿素的黄花蒿提取物在制备防治皮肤炎症的药品、化妆品中的用途。试用实验中观察到，含有青蒿素的化妆品具有显著的修复皮肤角质层屏障功能和抑制皮肤炎症的作用，效果优于以马齿苋提取物、红没药醇、甘草酸二钾等为活性成分的化妆品，而且，还能避免糖皮质激素类药物使用带来的副作用，具有广阔的市场前景。

技术领域

本发明涉及青蒿素及其衍生物的用途，属于药品、化妆品领域。

背景技术

皮肤角质层是由无生命的角质形成细胞层叠交错构成的致密结构，角质层的屏障功能就是维持表皮正常渗透性屏障，能有效防止理化、生物性刺激因素，有效防止机体的经表皮水分和营养物丢失。如果角质层屏障功能丧失，非显性失水可增加10倍以上，营养物质、电解质容易丢失，外来微生物易于侵入，对皮肤健康危害极大。

由于目前环境污染导致空气质量变化，办公室环境，不良化妆品伤害(特别是违法添加糖皮质激素类的产品)，药物滥用(未在医生指导下使用)等因素，皮肤健康受到严重威胁。其中，皮肤敏感更是困扰广大女性朋友的主要问题。由于皮肤敏感，皮肤易受外界刺激，环境因素(UV、冷热温度、风、干燥空气、污染)，化学物质(清洁用品、肥皂)，机械压力(刮胡修毛、服装)，精神状态(压力、情感)的影响，造成皮肤出现“过敏”症状，严重影响女性的正常生活，造成心理和身体的伤害。敏感肌肤在人群中的比率在欧洲和美国大约有40％，令人堪忧。通过对敏感性肌肤经表皮失水(TEWL)的测试表明，敏感性肌肤存在严重的皮肤角质层屏障功能受损的情况。此外，敏感皮肤还常常出现刺痛、烧灼、紧绷、瘙痒、红斑、丘疹、红肿等炎症症状。

目前，针对敏感性肌肤角质层屏障功能下降、皮肤出现炎症等问题的治疗方法主要包括：1、外用糖皮质类激素药物，如地塞米松、氢化可的松软膏等；2、外用四环素类药物(多西环素、米诺环素、强力霉素、甲硝唑霜)；3、外用非甾体类抗炎药(吲哚美辛、氟氛那酸丁酯)；4、外用免疫抑制剂包括他克莫司软膏、吡美莫司软膏；5、使用含有马齿苋提取物、红没药醇、甘草酸二钾等成分的化妆品。然而，上述治疗方法均存在明显的缺陷。其中，糖皮质类激素药物、四环素类药物、非甾体类抗炎药、免疫抑制剂等属于药品，不适合日常皮肤的保养和护肤，而且，上述外用药物的使用存在非常大的安全风险，必须在医生专业的指导下使用。比如，长期外用糖皮质激素会引起一种特殊皮肤炎症——激素依赖性皮炎，主要发生在面部，临床表现除面部红斑、丘疹等炎症反应外，常伴有毛细血管扩张和皮肤轻度萎缩。含有马齿苋提取物、红没药醇、甘草酸二钾等成分的化妆品具有一定的舒缓、抗敏作用，但不能对敏感性肌肤特别是激素依赖性肌肤起到修复和肤质改善的作用，对该类肌肤的炎症状况不能起到良好的抑制作用。

青蒿素是从菊科植物黄花蒿叶中提取分离得到的一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物，是治疗疟疾的有效单体。近年来，随着对青蒿素药理作用研究的不断深入，其他的活性也逐渐被发现，如：抗纤维化、抗寄生虫(如血吸虫、抗弓形虫、抗阴道毛滴虫、抗卡氏肺孢子虫肺炎)、抗心律失常、抗肿瘤、抗组织纤维化等。

但将青蒿素或其衍生物添加于化妆品、药品中，用于提高皮肤角质层屏障功能、防治皮肤炎症，还未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯或含有青蒿素的黄花蒿提取物在制备提高皮肤角质层屏障功能的药品、化妆品中的用途。本发明的另一目的在于提供青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯或含有青蒿素的黄花蒿提取物在制备防治皮肤炎症的药品、化妆品中的用途。

本发明提供了青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯或含有青蒿素的黄花蒿(ARTEMISIAANNUA)提取物在制备提高皮肤角质层屏障功能的药品、化妆品中的用途。

进一步地，所述药品、化妆品具有降低水分经皮肤角质层流失的功效。