[发明专利]可降解脂肪族聚酯及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201711388500.7 申请日: 2017-12-21
公开(公告)号: CN108047453B 公开(公告)日: 2021-03-02
发明(设计)人: 张世平;郭伟红;包怡;施张宇 申请(专利权)人: 西北大学
主分类号: C08G81/02 分类号: C08G81/02;A61K9/107;A61K47/34;A61K31/704;A61K31/513
代理公司: 西安西达专利代理有限责任公司 61202 代理人: 谢钢
地址: 710069 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 降解 脂肪 聚酯 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明涉及一种结构通式(I)所示的可降解脂肪族聚酯及其改性方法和应用,其中x为2、4、6,y为0、2、4,n为20~80的整数,m为10~100的整数;R1为H或‑CH3,R2为‑H、‑CH2CH2OH、‑CH2CH2N(CH3)2、‑CH2CH2N(C2H5)2或‑CH2CH2OP(O)(O)N+(CH3)3。甲基丙烯酸酯和丙烯酸酯类单体来源丰富,聚合物功能多样,其均聚物或共聚物对脂肪族聚酯的改性,大大拓宽了脂肪族聚酯的应用范围,一定程度上解决脂肪族聚酯结晶度高、玻璃化转变温度低、生物降解速度慢等不足,可用于对疏水药物阿霉素或5‑氟尿嘧啶的负载和释放。

技术领域

本发明涉及一种可降解脂肪族聚酯及其制备方法和应用,属于高分子化学、药学和生物医用高分子领域。

背景技术

脂肪族聚酯可通过内酯开环聚合或由脂肪族二元酸及其衍生物和脂肪族二元醇经过经典的缩聚反应得到。其中通过缩聚反应制备的脂肪族聚酯如聚丁二酸乙二醇酯(PES),聚丁二酸丁二醇酯(PBS)及聚己二酸丁二醇酯(PBA),在后改性时,由于缺乏反应活性位点,使其改性变得困难。目前,通过化学方法对此类聚合物进行改性的途径有以下四种:(1) 利用此类聚酯末端羟基的反应活性引发保护了活性基团的环状单体开环,得到的共聚物再经去保护得到侧基带有活性基团的脂肪族聚酯(Biomacromolecules2004, 5,209);(2) 以侧基保护的脂肪族二酸衍生物和二醇为原料,通过经典的缩合聚合反应,再去保护得到侧基带有亲水基团的脂肪族聚酯[Biomacromolecules2003, 4, 437];(3) 以富马酸、丁二酸和二醇为原料,合成主链带有不饱和双键的脂肪族聚酯共聚物,共聚物再经羟基化[Biomacromolecules2005, 6, 3474; Chin. J. Org. Chem. 2003, 23, 1008]或磺化反应[高分子学报, 2015, 3, 298; Polym. Chem. 2015, 6, 1495]对聚酯进行改性;(4) 亲水聚乙二醇对聚酯的改性[Polym. Degrad. Stab.2017, 140, 147; Polym. Chem. 2012, 3, 800]。上述改性方法不同程度的存在反应条件苛刻,催化剂毒性高,反应不完全等问题。需要提供一种操作简单,单体来源丰富的脂肪族聚酯的改性方法。

发明内容

本发明的目的之一在于提供一种可降解的聚甲基丙烯酸酯、聚丙烯酸酯类均聚物或共聚物改性的脂肪族聚酯;

本发明的另一目的在于提供上述改性的脂肪族聚酯的制备方法;

本发明还有一个目的在于提供上述改性的脂肪族聚酯作为药物载体的应用。

本发明实现过程如下:

结构通式(I)所示的脂肪族聚酯,

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