[发明专利]二炔烯胺类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201711392338.6 申请日: 2017-12-21
公开(公告)号: CN109942612B 公开(公告)日: 2021-08-20
发明(设计)人: 黄湧;彭思宇;汪兆丰;陈杰安 申请(专利权)人: 北京大学深圳研究生院
主分类号: C07F7/08 分类号: C07F7/08
代理公司: 深圳中一专利商标事务所 44237 代理人: 官建红
地址: 518055 广东省深圳市*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 二炔烯胺类 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明公开一种二炔烯胺类化合物及其制备方法和应用。本发明二炔烯胺类化合物分子结构通式为说明书中通式(I)所述。所述二炔烯胺类化合物制备方法包括将二级胺A、金催化剂加入含有亲电试剂类化合物B、吡啶类配体C和炔酮类化合物D的反应体系中进行反应等步骤。本发明二炔烯胺类化合物含有高共轭的烯胺结构骨架,便于进行进一步的官能团化,可广泛用于药物中间体特别是多环结构化合物的合成制备。其制备方法工艺简单、对反应条件要求低,且反应过程安全可控,原子利用率和生产效率高,同时高效保证产物的区域和立体选择性,而有机金属催化概念的引入使得该方法学的环境污染压力小。

技术领域

本发明属于烯胺类化合物合成技术领域,具体的说是涉及一种二炔烯胺类化合物及其制备方法和所述二炔烯胺类化合物的应用。

背景技术

高共轭烯胺化合物是指分子结构中含有高共轭π体系的烯胺化合物。高共轭烯胺化合物不仅是一种极其重要的医药片段和中间体,而且也是潜在的生物活性分子。以高共轭烯胺化合物为反应中间体,利用已知化学手段对其进行修饰改造,是新型药物分子研发的一项重要内容。现有的烯胺化合物由于其稳定性较差,通常面临着分离与合成上的难点,其经典的合成方法常常面临着较高的反应温度,反应条件苛刻、产率低工艺复杂、环境不友好。

二炔烯胺类化合物是高共轭烯胺化合物中重要的一种。由于其独特的官能团性质,二炔烯胺类化合物可以衍生和转化为多种具有潜在药物活性的手性化合物。迄今为止,关于二炔烯胺类化合物的高效合成尚未实现。

因此,我们迫切需要一种二炔烯胺类化合物的合成方法。

发明内容

本发明的目的在于提供了一种二炔烯胺类化合物的制备方法,以克服现有高共轭烯胺化合物制备条件苛刻、产率低工艺复杂、环境不友好、应用范围受限等技术问题。

为了实现上述发明目的,作为本发明的一方面,提供了一种二炔烯胺类化合物。

所述二炔烯胺类化合物分子结构通式为下述(I):

其中,所述R1、R2、R3、R4和R5为相同或不相同的C1-C20烷基、C1-C20杂烷基、C3-C20环烷基、C3-C20杂环烷基、C2-C20烯基、C2-C20杂烯基、C3-C20环烯基、C3-C20杂环烯基、C2-C20炔基、C2-C20杂炔基、C3-C20环炔基、C3-C20杂环炔基、C1-C20烷氧基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、芳氧基、杂芳基氧基、芳基C1-C20烷基、芳基C9-C15环烷基、芳基C9-C20杂原子环烷基、杂芳基C1-C20烷基、C2-C20烯基C1-C20烷基、C2-C20炔基C1-C20烷基、氰基C1-C20烷基、烷基氧基羰基烷基、氢原子中的任一种;

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