[发明专利]一种新型利福霉素衍生物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201711392558.9 申请日: 2017-12-21
公开(公告)号: CN108047249A 公开(公告)日: 2018-05-18
发明(设计)人: 曹胜华;蒋晓磊;董宏波;杜伟宏;罗红兵;唐克慧;王宇驰;张春然;孟键;曹林 申请(专利权)人: 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
主分类号: C07D498/18 分类号: C07D498/18;A61K31/5386;A61P31/04
代理公司: 成都帝鹏知识产权代理事务所(普通合伙) 51265 代理人: 黎照西
地址: 610041 四川省*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 新型 霉素 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种利福霉素衍生物,其特征在于,所述衍生物的化学结构式如式<Ⅰ>所示:

其中,A为

2.一种药物组合物,其包含权利要求1所述的衍生物或其药学上可以接受的盐,还包括药学上可以接受的辅料、载体或者赋形剂。

3.根据权利要求2所述的盐,其特征在于,所述盐包括碱金属盐或碱土金属盐、铵盐、胺盐、硫酸盐、盐酸盐、对甲苯磺酸盐中的任意一种。

4.一种制备如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:

将如式<Ⅱ>所示化合物置于有机溶剂中,滴加N-苄基哌嗪,在二氧化锰条件下室温反应21小时,然后进行萃取、水洗、盐洗、干燥、过滤、去除溶剂,获得粗品,然后进行纯化,即得到所述衍生物;

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,所述式<Ⅱ>所示化合物与N-苄基哌嗪的重量体积比为1:1(g/ml)。

6.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,所述有机溶剂包括氯代烃、醇类溶剂、吡啶类溶剂、芳烃、非质子极性溶剂中的一种;所述氯代烃包括二氯甲烷或氯仿;所述醇类溶剂包括甲醇或乙醇;所述吡啶类溶剂包括吡啶;所述芳烃包括乙腈,苯或甲苯;所述非质子极性溶剂包括二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或二甲亚砜。

7.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,所述纯化的方法为:通过柱层析方法进行纯化1~2次,洗脱剂系统为二氯甲烷、乙酸乙酯和甲醇的混合液。

8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于,所述洗脱剂系统中二氯甲烷、乙酸乙酯和甲醇的体积比为30:8:1.3。

9.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,进行所述萃取时,利用氯仿或者与氯仿极性相近的溶剂进行。

10.权利要求1所述衍生物或者权利要求2或3所述药物组合物在制备抗生素药物方面的用途。

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