[发明专利]一种苏沃雷生中间体化合物的制备方法在审
申请号: | 201711394464.5 | 申请日: | 2017-12-21 |
公开(公告)号: | CN109942563A | 公开(公告)日: | 2019-06-28 |
发明(设计)人: | 吕训磊;林快乐;周伟澄;郝群;刘延明;毕思举;许程诚;陈亮 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 徐迅;崔佳佳 |
地址: | 201203 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 中间体化合物 硼氢化物 三乙酰氧基硼氢化钠 后处理 脂肪酸 化学纯度 有机溶剂 式II 收率 合成 环保 | ||
1.一种式I所示化合物的制备方法,其特征在于,包括步骤:
于有机溶剂中,在脂肪酸,以及硼氢化物的作用下,式II所示化合物发生反应,从而形成式I所示化合物:
2.如权利要求1所示的方法,其特征在于,所述的硼氢化物选自下组:硼氢化钠、硼氢化钾,或其组合。
3.如权利要求1所示的方法,其特征在于,所述的硼氢化物与式II所示化合物的摩尔比为1-1.5:1。
4.如权利要求1所示的方法,其特征在于,所述的脂肪酸为C1~C4饱和脂肪酸。
5.如权利要求1所示的方法,其特征在于,所述的脂肪酸与所述硼氢化物的摩尔比为8-12:1。
6.如权利要求1所示的方法,其特征在于,所述的有机溶剂选自下组:二氯甲烷,四氢呋喃、甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、甲醇、乙醇,或其组合。
7.如权利要求1所示的方法,其特征在于,所述有机溶剂与式II所示化合物的体积质量比为1-10ml/g。
8.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的反应的体系中还包括缓冲盐。
9.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的有机溶剂选自下组:二氯甲烷、乙醇,或其组合;所述的脂肪酸为乙酸。
10.如权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的反应的时间为0.5-2小时。
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