[发明专利]一种枇杷叶总黄酮提取物的应用

说明书

技术领域

本发明属于中药领域，具体涉及一种从中药枇杷叶中得到的总黄酮提取物在治疗PM2.5引起的高血脂的药物或保健品上的应用。

背景技术

随着经济飞速发展，环境污染日益严峻，而大气中的污染颗粒特别是PM2.5严重影响人类健康。大气PM2.5(指空气动力学直径小于等于2.5 µm的颗粒物)可经呼吸直达肺泡，沉积于肺泡表面，并可透过呼吸屏障进入循环系统，随血流而作用于全身的各个靶器官，引起脏器功能紊乱，诱发疾病。研究表明，PM2.5每增加10个微克立方米，被研究人群的总死亡率增加1%-5%，同时还发现肺炎，心脏病及其他一些疾病的死亡率上升的效应随着暴露时间的延长而增强。研究认为PM2.5除了与呼吸系统疾病相关，还与心脑血管疾病、代谢性疾病相关。PM2.5穿透肺屏障进入机体循环后，由于肝脏血流丰富，PM2.5及其吸附的毒害污染物易被肝细胞、巨噬细胞等吞噬吸收，之后可通过代谢活化、遗传毒性、诱导氧化应激及炎症信号通路等分子机制而影响细胞的多种生理、生化过程，导致亚细胞结构和功能损伤，从而改变肝细胞正常的生理功能。研究表明，PM2.5能诱导肝脏产生胰岛素抵抗、干扰糖脂代谢、并引起脂肪组织炎症和肝细胞内质网应激等一系列与代谢性疾病发生和发展相关的病理过程。

枇杷叶是蔷薇科枇杷属植物枇杷（Eriobotrya japonica (Thunb.) Lindl.）的干燥叶，作为一味常用中药，收载于历版中国药典供中医临床使用，具有清肺止咳、降逆止呕等作用，用于治疗肺热咳嗽、气逆喘气，现代药理研究发现，枇杷叶提取物尚具有降脂治疗脂肪肝的作用。国内已公开的发明专利（200810018820.8，200810024412.3，200410015695.7，201410802741.1）分别指出了枇杷叶总三萜酸、总黄酮和总倍半萜具有抗糖尿病作用。总黄酮作为枇杷叶的重要活性成分之一，具有改善IR，治疗2型糖尿病的作用。本发明通过建立PM2.5小鼠模型，全面模拟PM2.5大气污染条件下机体对脂质的代谢和消耗，考察枇杷叶总黄酮干预下PM2.5代谢紊乱小鼠脂质的代谢和消耗，评价枇杷叶总黄酮对PM2.5大气污染条件下的降脂活性，对防治环境污染引起的高血脂的药物研发具有积极意义。

发明内容

本发明要解决的技术问题是一种枇杷叶总黄酮提取物在制药领域中的应用，提供了一种枇杷叶总黄酮提取物在制备治疗环境污染引起的高血脂药物或保健品方面的应用。

为了达到上述目的，本发明根据专利200810024412.3所述的制备方法，获得了一种枇杷叶总黄酮提取物。本发明枇杷叶总黄酮提取物含量测定采用紫外分光光度法，以NaNO₂-Al(NO₃)₃-NaOH显色测定总黄酮含量，总黄酮含量以芦丁计，不低于50%。

上述枇杷叶总黄酮提取物在一定浓度下可以显著降低PM2.5大气污染模型小鼠血浆中甘油三酯（TG）、总胆固醇（TC）、高密度脂蛋白（HDL）、低密度脂蛋白（LDL）含量，减少脂质在肝脏中的累积，减轻PM2.5环境污染小鼠肝脏细胞的变性坏死，提示其具有降血脂功能，可以应用于制备治疗PM2.5环境污染引起的高血脂药物或保健品。

所述治疗PM2.5环境污染引起的高血脂药物或保健品分别为含有治疗有效剂量或功效成分的枇杷叶总黄酮提取物在药学上可接受的载体和保健食品。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步详细的描述，但本发明的实施方式不限于此。

实施例1：

根据专利200810024412.3所述的制备方法，（1）将枇杷叶干燥粉碎；（2）用乙醇或甲醇提取，合并提取液，减压浓缩；（3）浓缩液加水沉淀后离心，上清液备用；（4）将（3）得到的上清液上大孔吸附树脂或聚酰胺柱；（5）用水洗脱去杂后，用乙醇梯度洗脱；（6）收集乙醇洗脱液减压浓缩干燥，粉碎后得到枇杷叶总黄酮提取物。

上述提取方法的条件范围为：步骤（2）中乙醇或甲醇的浓度为10%-90%，步骤（5）中乙醇梯度洗脱范围为20%-80%。上述提取方法的优选条件范围为：步骤（2）中乙醇或甲醇的浓度为60%-90%，步骤（5）中大孔树脂乙醇梯度洗脱范围为30%-50%，聚酰胺柱乙醇梯度洗脱范围为20-80%。步骤（2）中所述提取方法可以采用乙醇或甲醇回流法、浸渍法和渗漉法。

实施例2：枇杷叶总黄酮提取物治疗PM2.5引起的脂质代谢紊乱