[发明专利]选择性雄激素受体调节剂在治疗乳癌中的用途在审
| 申请号： | 201711417639.X | 申请日： | 2013-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN108143728A | 公开（公告）日： | 2018-06-12 |
| 发明（设计）人： | J·T·多尔顿;M·S·斯坦纳;R·纳拉亚南;S·安 | 申请（专利权）人： | GTX公司 |
| 主分类号： | A61K31/277 | 分类号： | A61K31/277;A61K31/167;A61K31/325;A61P35/00;A61P35/04;A61P15/14 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 选择性雄激素受体调节剂 治疗乳癌 制备 治疗 | ||
1.一种由式I结构代表的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物在制备用于治疗罹患转移性乳癌的受试者的药物中的用途：
其中：X是O；
G是O；
T是OH；
R1是CH3；
R2是H、F、Cl、Br、I、CF3、OH、CN、NO2、NHCOCH3或NHCOCF3；
R3是H；
Z是NO2或CN；
Y是CF3、F、Br、Cl、I或CN；
Q是CN、烷基、卤素、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCSCH3或NHCSCF3；
n是一个1-4的整数；并且
m是一个1-3的整数。
2.如权利要求1所述的用途，其中所述SARM化合物是由一种以下式的结构代表：
式XIII：
或式XIV：
3.如权利要求1所述的用途，其中所述SARM化合物是由一种式II结构代表：
其中X是O；
G是O；
T是OH；
Z是NO2或CN；
Y是I、CF3、Br或Cl；
Q是CN、烷基、卤素、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCSCH3或NHCSCF3；并且
R1是CH3。
4.如权利要求3所述的用途，其中所述SARM化合物是由一种式IX结构代表：
5.如权利要求3所述的用途，其中所述SARM化合物是由一种式VIII结构代表：
6.如权利要求3所述的用途，其中所述SARM化合物是由一种以下式的结构代表：
式X：
或式XI：
或式XII：
7.如权利要求1所述的用途，其中所述转移性乳癌是AR阳性转移性乳癌。
8.一种由式I结构代表的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物在制备用于治疗罹患难治性乳癌的受试者的药物中的用途：
其中：X是O；
G是O；
T是OH；
R1是CH3；
R2是H、F、Cl、Br、I、CF3、OH、CN、NO2、NHCOCH3或NHCOCF3；
R3是H；
Z是NO2或CN；
Y是CF3、F、Br、Cl、I或CN；
Q是CN、烷基、卤素、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCSCH3或NHCSCF3；
n是一个1-4的整数；并且
m是一个1-3的整数。
9.如权利要求8所述的用途，其中所述SARM化合物是由一种以下式的结构代表：
式XIII：
或式XIV：
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