[发明专利]4-羟基异亮氨酸的新用途

说明书

本发明涉及4‑羟基异亮氨酸在制备减肥药物或非酒精性脂肪肝保护药物或保健食品方面的应用，即其在制备治疗肥胖和非酒精性脂肪肝药物中的应用，其可以制作成口服制剂、胶囊剂、片剂或颗粒剂等。本发明通过实验发现：4‑羟基异亮氨酸可有效地降低体重，降低脂肪在体内的聚集，降低总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白在血浆中的含量，降低谷草转氨酶保护肝功能，改善脂肪肝，减少肝脏脂质的积累，可供需要治疗肥胖的人群安全有效地减重、降脂和保护肝功能。

技术领域

本发明属于药物应用技术领域，具体涉及4-羟基异亮氨酸的新医药用途，尤其是4-羟基异亮氨酸在用于制备减肥药物或非酒精性脂肪肝保护药物方面的应用。

背景技术

当今社会经济不断发展，改变了人们的生活方式，为人们带来了很多便利。与此同时，全球肥胖人群激增，肥胖对健康的不良影响凸现出来。肥胖是一种由多因素引起的慢性代谢性疾病，是Ⅱ型糖尿病、心血管疾病和某些癌症的主要危险因素。全球每年至少有280万人的死亡可归咎于超重或肥胖。肥胖以体内脂肪细胞的体积和细胞数增加，体脂占体重的百分比异常增高，并在某些局部过多沉积脂肪为特点。不但肥胖的成年人多了，儿童肥胖率也在迅速升高，据统计全球学龄前儿童肥胖数量高达4200万。曾经，肥胖是高等收入国家人民才配拥有的烦恼，现在这种烦恼已经蔓延到广大中低等收入国家，包括中国。

目前，已经上市的一些减肥药物，口服使用可能带来脂溶性维生素的吸收（奥利司）、高血压、心动过速和心率失常（西布曲）等副作用，而且容易反弹。因此，亟待研发具有更好疗效和用药安全的减肥药物产品。

非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）是一种无过量饮酒史，以肝实质细胞脂肪变性和脂肪贮积为特征的临床病理综合征。主要包括单纯性脂肪肝、非酒精性脂肪性肝炎( NASH) 、非酒精性脂肪性肝纤维化和肝硬化。随着生活水平的提高及饮食结构和生活方式的改变，非酒精性脂肪肝的发病率有逐年上升的趋势，且呈年轻化发展，是严重危害人类健康的常见病。

针对NAFLD发病机制复杂多样的特点，目前的机制研究多局限于细胞和动物实验，尚缺乏可靠的临床试验研究，因此目前尚无疗效显著的治疗药物。从目前研究来看，不同种类中药的活性成分，分别通过降脂、抗氧化、抗炎、改善胰岛素抵抗等多途径来改善肝功能和肝脏脂肪变性，体现了中医药治疗 NAFLD的潜在优势，具有广阔的运用前景。

发明内容

本发明目的在于克服现有技术缺陷，提供一种4-羟基异亮氨酸在用于制备减肥药物或非酒精性脂肪肝保护药物方面的应用。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

4-羟基异亮氨酸（别称4-羟基-L-异亮氨酸，英文名 4-Hydroxyisoleucine，缩写4-HIL，结构式如下所示），4-羟基异亮氨酸起初是从葫芦巴中分离发现的非蛋白氨基酸。4-羟基异亮氨酸可直接购买普通市售产品，或者按照本领域常规技术从葫芦巴中提取获得。该产品经过小鼠的急性毒性及长期毒性实验证明，未见明显毒性反应。

本发明提供了4-羟基异亮氨酸在制备减肥药物或非酒精性脂肪肝保护药物或保健食品方面的应用。如，它可以用于治疗肥胖（降低体重、减肥），具有保护肝脏（降低脂肪在体内的聚集，降低肝脏脂质的积累，降低肝脏重量，降低谷草转氨酶的含量）、维持糖脂代谢稳态等功效。

具体的，可以是4-羟基异亮氨酸在制备治疗肥胖和高脂药物中的应用。

进一步的，所述药物的剂型为口服制剂、胶囊剂、片剂或颗粒剂等。