[发明专利]萘酰肼类化合物在制备抗微生物药物中的用途

说明书

本发明涉及一种萘酰肼类化合物在制备抗微生物药物中的用途，萘酰肼类化合物结构如式1所示，其结构简单，具有较强的体外抗微生物活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、藤黄微球菌等革兰阳性菌、大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、伤寒沙门菌等革兰阴性菌、以及产朊假丝酵母菌、黄曲霉菌、啤酒酵母菌、白色念珠菌、假丝酵母菌等真菌都表现出很高的抑制活性，能够用于制备抗细菌和/或抗真菌药物。

技术领域

本发明属于药物化学领域，涉及萘酰肼类化合物在制备抗微生物药物中的用途。

背景技术

萘酰肼作为苯环与苯环的稠环，具有大的共轭结构和强的分子内电子转移能力，其特殊的结构使其可以与生物体内的酶和受体等形成氢键，与金属离子配位以及发生疏水作用、π-π堆积、静电作用等。因此，萘酰肼类化合物可发生多种非共价键相互作用，表现出某些特殊的性能，在医药、农药、化学、物理等众多领域显示出宽广的应用前景和巨大的开发价值。

近年来，以萘酰肼环构筑的药物分子呈现出广泛的生物活性，如抗病毒、抗癌、消炎镇痛、抗寄生虫等。由于萘酰肼类化合物具有潜在的宽广应用，吸引和鼓励着无数科研工作者从事萘酰肼类化合物的研发，使得含有萘酰肼结构片段的药物的研究已成为当前医药研发十分活跃的领域之一。因此，如何对萘酰肼类化合物进行结构优化以期获得具有不同于传统药物作用机理的新型萘酰肼类衍生物，这对于本领域技术人员而言依然是一个尚未解决的技术难题。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种萘酰肼类化合物在制备抗微生物药物中的用途，其抗菌和抗真菌活性强。

为达到上述目的，本发明提供如下技术方案：

1、萘酰肼类化合物在制备抗微生物药物中的用途，所述萘酰肼类化合物结构如式Ⅰ所示:

R为氟、氯或碘。

优选的，R为2-氟、3-氟或4-氟。

更优选的，R为2-氟或3-氟。

作为本发明优选的方案，所述为微生物细菌或真菌。

作为本发明优选的方案，所述细菌为金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌或变形杆菌中的一种或多种；所述真菌为产朊假丝酵母菌、黄曲霉菌、啤酒酵母菌、白色念珠菌或假丝酵母菌中的一种或多种。

作为本发明优选的方案：所述药物为片剂、胶囊剂、气雾剂、软膏剂中的任一种。

本发明的有益效果在于：本发明提供的萘酰肼类化合物的药物应用，该化合物结构简单，具有较强的体外抗微生物活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、藤黄微球菌等革兰阳性菌、大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、伤寒沙门菌等革兰阴性菌、以及产朊假丝酵母菌、黄曲霉菌、啤酒酵母菌、白色念珠菌、假丝酵母菌等真菌都表现出很高的抑制活性，能够用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，从而为临床抗微生物治疗提供更多高效、安全的候选药物，有助于解决日趋严重的耐药性、顽固的致病性微生物以及新出现的有害微生物等临床治疗问题。

具体实施方式

下面将对本发明的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。此外，下面所描述的本发明不同实施方式中所涉及的技术特征只要彼此之间未构成冲突就可以相互结合。

本实施例所述的萘酰肼类化合物，具有式I所示的结构：

R表示氟。

实施例1