[发明专利]一种用于改善心电st段位移的药物

说明书

本发明涉及一种用于改善心电st段位移和治疗心肌缺血的15‑氧代绣线菊内酯衍生物(S‑3‑48)，以及其在改善心电st段位移方面和治疗心肌缺血方面的应用。试验结果表明，15‑氧代绣线菊内酯衍生物(S‑3‑48)能够明显改善心肌缺血大鼠心电st段的下降趋势，能够抑制心肌缺血大鼠的CK和LDH含量的升高，说明其对于心肌缺血大鼠的心肌有明显的改善作用，并且所述作用显著优于盐酸益母草碱。

技术领域

本发明涉及一种用于改善心电st段位移的药物，具体地，所述药物为15-氧代绣线菊内酯衍生物(S-3-48)。

背景技术

心肌缺血(Silentmy-ocardial ischemia，SMI)不但会引起心绞痛，当反复发作及再灌注发生时还会引起心肌细胞的损伤和心脏功能的紊乱，主要表现为：心律失常、血管损伤甚至血液滞留、心肌功能丧失、加速缺血致损伤心肌细胞的坏死、心肌细胞水肿等。缺血性心脏病是发病率较高的一类心血管疾病，心肌缺血会引起的心肌梗死、心绞痛、心律失常等疾病，严重危害人类的身体健康。

心电图(Electrocardiogram，ECG)中的st段对应于心脏电活动中的心室早期复极化过程，正常情况下应该与基线等电位，如果心脏某部位发生缺血，一般会在对应导联的st段上有所反映，所以目前一般采用通过st段电平变化进行分析来判断是否发生心肌缺血，尤其是对于无症状心肌缺血的判断，有着重要的意义。

15-氧代绣线菊内酯是一种全新的二萜生物碱，由其母体绣线菊内酯经过进一步的反应所产生，有研究表明，15-氧代绣线菊内酯能够特异性抑制Wnt信号通路，进而抑制结肠癌肿癌形成。CN201310300116.2公开了一系列15-氧代绣线菊内酯的衍生物，其中包括了以下化合物：15-氧代绣线菊内酯的衍生物(S-3-48)：

该文献中公开15-氧代绣线菊内酯衍生物(S-3-48)能够抑制Wnt信号通路，对于多种肿瘤细胞具有毒杀活性。申请人通过研究发现，所述化合物还具有良好的抗心肌缺血的作用，能够明显改善心电st段位移。

发明内容

本发明的目的在于提供一种用于改善心电st段位移的化合物，其为15-氧代绣线菊内酯衍生物(S-3-48)，所述化合物的结构如下：

本发明的另一目的在于提供所述化合物在改善心电st段位移方面的应用。

本发明的另一目的在于提供所述化合物在制备改善心电st段位移的药物中的应用。

本发明的又一目的在于提供所述化合物在治疗心肌缺血方面的应用。

本发明的又一目的在于提供所述化合物在制备治疗心肌缺血的药物中的应用。

本发明的再一目的在于提供一种用于改善心电st段位移的药物组合物，其包含所述15-氧代绣线菊内酯衍生物(S-3-48)作为药物活性成分，还任选包含药学上可接受的助剂。

本发明的再一目的在于提供一种用于治疗心肌缺血的药物组合物，其包含所述15-氧代绣线菊内酯衍生物(S-3-48)作为药物活性成分，还任选包含药学上可接受的助剂。

所述助剂包括填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、表面活性剂、助流剂、膜包衣剂、色素中的一种或多种。

所述填充剂包括但不限于甘露醇、乳糖、麦芽糖醇、山梨糖醇、木糖醇、右旋糖、麦芽糖、蔗糖、葡萄糖、果糖、麦芽糊精、淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙、碳酸钙、碳酸钠或其组合。以组合物的总重量计，药物组合物中填充剂的含量是50％-85％。