[发明专利]一种罗红霉素微囊制剂的制备方法

说明书

本发明公开了一种罗红霉素微囊制剂的制备方法，包括以下步骤：囊材溶液的制备、混悬液的制备、沉降和真空干燥；本发明罗红霉素微囊制剂的配方科学，实用性强，采用微型包囊技术，将有效成分罗红霉素囊括在辅料中沉降析出，制得的罗红霉素微囊制剂的粒径为120‑200um，辅料囊材掩盖掉了罗红霉素的不良气味和口味，由于工艺的特殊性，能够更完整的保留有效部位，物理性质稳定，不易被高温影响而产生变质；提高了罗红霉素在胃中的活性，减少了药物对胃的刺激性；高分子辅料囊材使得罗红霉素得到缓释，延长了药物在体内的滞留时间，药物吸收率显著提高。

技术领域

本发明属于制药领域，具体涉及一种罗红霉素微囊制剂的制备方法。

背景技术

罗红霉素(Roxithromycin)抗菌谱及抗菌活性均与红霉素相似。与红霉素相比，本品血药浓度高，血清半衰期长，生物利用度显著优越。老年人使用本品不需调整剂量。因本品不受肝脏微粒体酶影响，故不与其他药物发生相互作用。口服吸收好，血药峰浓度高，进食可使生物利用度下降一半。在体内分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。

现有的工艺制得的罗红霉素制剂主要还是片剂和胶囊。由于罗红霉素味苦，而采用胶囊制剂虽能够掩盖药物的苦味，但是在肠胃中胶囊壳消化后，罗红霉素对肠胃的刺激性并没有减少，对于罗红霉素胶囊制剂，由于辅料量少，且原料本身在润湿后具有粘性且不溶于水，易使胶囊内容物在溶出条件下不崩解而成柱状导致溶出度偏低或是溶出缓慢，进而导致了治疗效果不明显。

微型包囊技术是利用高分子材料(通称囊壁)，将药粉微粒或药液微滴(通称囊心)包埋成微小囊状物的技术，其制品称为微囊剂。药物微囊化后，具有延长疗效，提高稳定性，掩盖不良嗅味，降低在胃肠道中的副作用，减少复方配伍禁忌，改进某些药物的物理特性与特点。

发明内容

本发明的目的在于提供一种罗红霉素微囊制剂的制备方法，采用微囊化技术，将有效成分罗红霉素囊括在辅料中沉降析出，制得罗红霉素微囊制剂。

本发明的目的可以通过以下技术方案实现：

一种罗红霉素微囊制剂的制备方法，罗红霉素微囊制剂的各原料的重量百分比为：罗红霉素原料药10-85％、乙基纤维素1-8％、甲基纤维素1-58％、微晶纤维素5-30％、阿拉伯胶1-10％、明胶1-20％、低聚果糖1-10％、低聚异麦芽糖1-10％；

罗红霉素微囊制剂的制备方法如下：

(1)囊材溶液的制备

在搅拌机中加入溶剂，边搅拌边依次加入乙基纤维素、甲基纤维素、微晶纤维素、阿拉伯胶、明胶、低聚果糖和低聚异麦芽糖，搅拌制得囊材溶液；

(2)混悬液的制备

往囊材溶液中加入罗红霉素原料药，缓慢搅拌,保温静置，即得混悬液；

(3)沉降

往混悬液中加入沉降溶剂，搅拌，使得罗红霉素充分与囊材溶液混合均匀，缓慢降温使得罗红霉素充分囊括在囊材中制得微囊，接着快速降温使得微囊快速得到沉降，过滤除去上清液，即得到微囊湿品；

(4)真空干燥

将微囊湿品放入真空干燥箱中，干燥，即得到罗红霉素微囊制剂。

进一步，罗红霉素微囊制剂的各原料的重量百分比为：罗红霉素原料药60-75％、乙基纤维素2-5％、甲基纤维素2-5％、微晶纤维素10-20％、阿拉伯胶3-7％、明胶5-10％、低聚果糖2-6％、低聚异麦芽糖1-6％。

进一步，步骤(1)所述的溶剂为45-50％的乙醇水溶液。

进一步，步骤(1)所述的搅拌速度为800-1000r/min，搅拌温度为60-75℃，搅拌时间为3-5h。