[发明专利]壳聚糖包覆的桂花苯乙醇苷脂质体及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201711430981.3 申请日: 2017-12-26
公开(公告)号: CN107998183B 公开(公告)日: 2021-05-04
发明(设计)人: 陆柏益;周菲;宋华欣;钟永恒;徐涛 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K36/63;A61K47/36;A23L33/105;A23P10/30
代理公司: 杭州中成专利事务所有限公司 33212 代理人: 金祺
地址: 310058 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 聚糖 桂花 乙醇 脂质体 及其 制备 方法
【说明书】:

本发明涉及保健食品的技术领域,具体而言,本发明公开了一种壳聚糖包覆的桂花苯乙醇苷脂质体及其制备方法,该制备方法为以大豆卵磷脂和胆固醇为膜材,采用乙醇注入法制备桂花苯乙醇苷脂质体,用壳聚糖修饰脂质体,得到壳聚糖包覆的桂花苯乙醇苷脂质体。本发明制备所得的壳聚糖包覆的桂花苯乙醇苷脂质体包埋率为35.04~88.10%,粒径为74.14~116.47nm。本发明提高了桂花苯乙醇苷的稳定性,同时使桂花苯乙醇苷具有缓释的作用。

技术领域

本发明涉及保健食品的技术领域,具体涉及一种壳聚糖包覆的桂花苯乙醇苷脂质体及其制备方法。

背景技术

本发明人前期的发明专利201410043501.8公开了一种桂花苯乙醇苷提取物,其中苯乙醇总苷含量为30~90%(重量%),毛蕊花糖苷含量为25~80%(重量%)。苯乙醇苷具有抗炎、防紫外线、保护神经、抗肿瘤的等药理作用,可应用于医药、保健品、食品、化妆品等领域。由于毛蕊花糖苷在热、弱碱性和生理环境下易降解,不易被人体吸收,摄入体内消除快,口服生物利用度低,这些问题在一定程度上限制了其在食品和医药中的应用。

脂质体具有良好的生物相容性、生物可降解性和无毒性等特点,可以运载药物、营养物质、功能因子等物质。研究表明脂质体能有效提高药物和功能因子的生物利用度、增强其稳定性、延长在体内的循环时间、实现缓释性等优点。但脂质体结构不稳定,存在对热敏感,贮藏过程中粒径变大、聚集、芯材渗漏等问题。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种壳聚糖包覆的桂花苯乙醇苷脂质体及其制备方法。本发明提高了桂花苯乙醇苷的稳定性,同时使桂花苯乙醇苷具有缓释的作用。

为了解决上述技术问题,本发明提供一种壳聚糖包覆的桂花苯乙醇苷脂质体的制备方法:以大豆卵磷脂和胆固醇为膜材,采用乙醇注入法制备桂花苯乙醇苷脂质体,用壳聚糖修饰脂质体,得到壳聚糖包覆的桂花苯乙醇苷脂质体。

作为本发明的壳聚糖包覆的桂花苯乙醇苷脂质体的制备方法的改进,依次包括以下步骤:

1)、原料:以桂花苯乙醇苷、大豆卵磷脂、胆固醇、壳聚糖为原料;

2)、将大豆卵磷脂、胆固醇和桂花苯乙醇苷按1:0.05~0.25:0.05~0.5的质量比混合,溶解于无水乙醇中,得到脂质乙醇溶液;

所述大豆卵磷脂与无水乙醇的料液比为1g:40~60mL(较佳为1g:50mL);

3)、将步骤2)得到的脂质乙醇溶液注入(迅速注入)磷酸缓冲液中,得到桂花苯乙醇苷脂质体悬液;

所述脂质乙醇溶液与磷酸缓冲液的体积比为1:1.8~2.2;

4)、将步骤3)得到的桂花苯乙醇苷脂质体悬液旋转蒸发除去乙醇,得到桂花苯乙醇苷脂质体溶液(桂花苯乙醇苷纳米脂质体溶液);

5)、按照1~5mg壳聚糖/1ml的料液比,在冰醋酸水溶液中加入壳聚糖(磁力搅拌溶解),得到壳聚糖溶液;

所述冰醋酸水溶液中,冰醋酸的体积含量为0.8~1.2%(较佳为1%);

6)、将步骤4)得到的桂花苯乙醇苷脂质体溶液在磁力搅拌下加入(滴加,滴加时间为20~30分钟)至步骤5)的壳聚糖溶液中,室温孵育2±0.5h,得到壳聚糖包覆的桂花苯乙醇苷脂质体;

大豆卵磷脂与壳聚糖的重量比为1:0.1~0.5。

作为本发明的壳聚糖包覆的桂花苯乙醇苷脂质体的制备方法的进一步改进:

所述磷酸缓冲液是pH值6.0、浓度为0.01M的磷酸盐缓冲液。

作为本发明的壳聚糖包覆的桂花苯乙醇苷脂质体的制备方法的进一步改进:

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