[发明专利]一种包含普萘洛尔或其盐的纳米乳口服溶液及其制备方法

说明书

本发明公开了一种包含普萘洛尔或其盐的纳米乳口服溶液及其制备方法，其中，普萘洛尔或其盐的纳米乳口服溶液的处方包含：普萘洛尔或其盐；以及药学上可接受的药用赋形剂，所述药用赋形剂包括：油相介质，乳化剂，掩味剂，以及纯化水。该包含普萘洛尔或其盐的纳米乳口服溶液属于一种顺应性高、安全性高、稳定性好，且适合给婴幼儿较长期限服用的口服掩味制剂，顺应了临床需求。

技术领域

本发明涉及一种包含普萘洛尔或其盐的纳米乳口服溶液及其制备方法。

背景技术

盐酸普萘洛尔口服溶液用于婴幼儿血管瘤的治疗，一般的治疗周期为6个月左右。普通剂型的盐酸普萘洛尔口服溶液的苦味明显，长期给药过程中婴幼儿用药顺应性差的问题就显得尤为突出，药液的苦味会导致给药后患儿的吐药或给药困难无法坚持长期给药而影响治疗效果。如在盐酸普萘洛尔口服溶液的处方中大量加入矫味剂或者甜味剂等添加剂，虽然可以改善苦味，但是在长期用药过程中这些添加剂可能会对婴幼儿的脑部、肾等发育产生严重不良影响，不适合长期给药。

作为掩味的一种技术手段，乳剂经常被用来掩盖药物的气味及刺激性。但是普萘洛尔以常规乳剂的形式，虽可掩盖药物的苦味，但用于血管瘤患儿口服给药存在一定的安全性问题。因为口服普萘洛尔的患儿群体比较特殊，通常服药患儿在3个月大左右甚至更小，此时婴儿的胃肠道功能尚未发育完善，常规乳剂中含有的大豆油、玉米油、中链油等的代谢容易引起腹泻等一系列肠道功能紊乱，不利于婴幼儿的正常发育，同时腹泻等不良反应也会导致无法继续按时、按量用药进而无法保证疗效。

因此，关于普萘洛尔的制剂还有待进一步研究。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于克服现有技术中的盐酸普萘洛尔口服溶液因口感苦而导致婴幼儿的用药顺应性差、安全性差的缺陷，而提供了一种包含普萘洛尔或其盐的纳米乳口服溶液及其制备方法。本发明提供的包含普萘洛尔或其盐的纳米乳口服溶液属于一种顺应性高、安全性高、稳定性好，且适合给婴幼儿较长期限服用的口服掩味制剂，顺应了临床需求。

根据本发明的第一方面，本发明提供了一种包含普萘洛尔或其盐的纳米乳口服溶液，该纳米乳口服溶液可以包含：普萘洛尔或其盐；以及药学上可接受的药用赋形剂，所述药用赋形剂包括：油相介质，乳化剂，掩味剂，以及水；其中，所述油相介质选自欧米伽3、西甲硅油的至少一种；所述的掩味剂含有单磷酸腺苷；所述掩味剂的用量为0.01wt％-0.5wt％，所述百分比为掩味剂占处方总量的质量百分比。

根据本发明的实施例，本发明提供了一种包含普萘洛尔或其盐的纳米乳口服溶液，该纳米乳口服溶液可以包含：0.02wt％-2.5wt％的普萘洛尔或其盐；0.5wt％-50wt％的油相介质，0.5wt％-10wt％的乳化剂；0.01wt％-0.5wt％的掩味剂；以及纯化水。所述百分比为各成分占处方总量的质量百分比。优选地，所述的包含普萘洛尔或其盐的纳米乳口服溶液的处方包含：0.1％wt％-1wt％的普萘洛尔或其盐；0.5wt％-20wt％的油相介质，0.5wt％-10wt％的乳化剂；0.05wt％-0.2wt％的掩味剂；以及纯化水。

由此，可以进一步提高本发明所述普萘洛尔或其盐的纳米乳口服溶液治疗婴幼儿血管瘤的治疗效率，同时还可以进一步提高本发明所述的普萘洛尔或其盐的纳米乳口服溶液制剂的稳定性。

根据本发明的实施例，本发明所述的普萘洛尔或其盐，为选自盐酸普萘洛尔、马来酸普萘洛尔或草酸普萘洛尔，优选为选自盐酸普萘洛尔。

根据本发明的实施例，本发明所述的普萘洛尔或其盐的用量为0.02wt％-2.5wt％，优选为0.1％wt％-1wt％，更优选为0.4wt％，所述百分比为普萘洛尔或其盐占处方总量的质量百分比。

根据本发明的实施例，本发明所述的油相介质的用量为1wt％-50wt％，优选为5wt％-25wt％，更优选为5wt％。